Description de retard sur 28.01.2012

Antirhumatismaux.   Arava a marqué une activité immunosuppressive, a également anti-inflammatoire et effet anti-prolifératif. Ingrédient actif - léflunomide . Le mécanisme d'action du léflunomide est associée à l'inhibition de l'enzyme de degidroorotatdegidrogenazy. Les études ont montré que le métabolite actif du léflunomide qui se forme dans le métabolisme dans le corps, de manière sélective interagit avec cette enzyme, qui est accompagné par inhibition de la prolifération des lymphocytes T. Ce mécanisme d'action offre effet immunosuppresseur . Lymphocytes T déclenchent une chaîne de réactions qui sous-tendent la pathogenèse la polyarthrite rhumatoïde Et parce que la dépression immunité cellulaire   effet positif sur le cours de la maladie dans sa phase aiguë .  Ce ne sont pas le seul effet du léflunomide .  En plus de l'inhibition de la prolifération des lymphocytes T Arava réduit la sensibilité aux tissus récepteurs de l'interleukine-2 .  Le dernier facteur est le facteur déclenchant pour le début de la réponse inflammatoire dans les tissus et d'organes, de sorte que la diminution de la sensibilité au médiateur a un effet anti-inflammatoire .  Arava prendre en voie orale sans nourriture (ce dernier ne modifie pas la biodisponibilité) .  Dans l'intestin, elle a absorbé 90% de l'ingrédient actif du léflunomide .  Le léflunomide est rapidement métabolisé dans le foie pour produire la forme active, ce qui affecte la partie cellulaire de la réponse immunitaire .  Temps de demi-vie - jusqu'à deux semaines .  L'effet du léflunomide réception se produit dans les quatre - six semaines après le début du médicament tend à être cumulée dans les organes et tissus, et donc l'action est maintenue pendant une longue période de temps - jusqu'à six mois .

Indications:

Arava (léflunomide) est utilisé pour traiter les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde dans la phase active. Il existe également des preuves de la possibilité de l'utilisation du médicament dans l'arthrite psoriasique (également sous la forme active).

Contre-indications:

Arava est contre-indiqué en présence d'hypersensibilité à la substance active. Il devrait désigner léflunomide en violation du foie, un déficit immunitaire sévère (y compris le sida). Contre-indications Arava sera également d'importantes violations de l'hématopoïèse, exprimé anémie , Thrombocytopénie ou leucopénie . Arava ne doit pas être prescrit pour les maladies infectieuses graves. Insuffisance rénale   à la fois modérée et sévère, il est une contre-indication relative au léflunomide (à cause du manque d'expérience dans l'application). La diminution de la quantité de protéine dans le sang peut être une contre-indication à des fins de léflunomide. Arava ne vise pas à et pendant la grossesse. Vous ne pouvez pas affecter léflunomide pendant l'allaitement.

Effets secondaires:

Système cardio-vasculaire : Inflammation Tout en prenant léflunomide peut augmenter la pression artérielle, dans de très rares cas peut être relié de vaisseaux sanguins ( vascularite ). Tractus digestif   peut réagir à la drogue à la diarrhée, des vomissements ou des nausées, perte d'appétit. Souvent, il y a une violation du foie, qui peut être fixé afin d'améliorer l'activité des enzymes spécifiques transaminases . Il est également possible d'augmenter le taux de bilirubine dans le plasma sanguin. Beaucoup moins souvent en prenant leflunomide développe l'hépatite, qui peut être accompagné de insuffisance hépatique . Dans le pire des cas peut se produire dans le foie rhabdomyolyse.   Il souffre lors de la réception Saoudite système musculo-squelettique En particulier, les ligaments (la complication la plus commune - une inflammation des tendons, tendovaginite ). Le léflunomide a un impact sur tous les tissus proliférant activement, avec sa réception peuvent se produire la perte de cheveux et de changement dans l'état de la peau (peau sèche, les symptômes d'eczéma) peuvent se développer érythème polymorphe exsudative   et syndrome de Lyell. Aussi une réaction allergique à un médicament peut apparaître sous la forme d'un choc anaphylactique. Système hématopoïétique   peut réagir à la réception d'léflunomide leucopénie, une diminution du taux de globules rouges, la thrombocytopénie bas. Dans les cas plus graves peuvent se développer agranulocytose . Le léflunomide en association avec d'autres agents immunosuppresseurs augmente le risque d'infections, les tumeurs malignes, les maladies du système hématopoïétique.

Comment utiliser:

Arava disponible en comprimés qui contiennent 10 mg, 20 mg ou 100 mg de léflunomide. Le médicament est uniquement possible avec la participation directe d'un médecin qui a de l'expérience dans l'utilisation de ces médicaments dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde. Généralement, le traitement est commencé avec une dose de choc de départ de 100 mg par jour, qui est administré pendant trois jours. Ensuite, passez à l'entretien dose de 10 ou 20 mg par jour. Prendre une fois quel que soit le repas, arrosé d'un médicament avec beaucoup d'eau.

Instructions spéciales:

Le léflunomide a une propriété d'accumuler dans les tissus et les organes, et, entre autres choses, il a une longue demi-vie, après l'arrêt d'Arava vous devez effectuer la procédure de "blanchiment". A cet effet, le patient est prescrit kolestiramin à une dose de 8 g trois fois par jour pendant 11 jours, ou vous pouvez utiliser comme un autre moyen charbon actif   Il doit prendre le schéma suivant: 50 g de poudre pulvérisée quatre fois par jour pour les mêmes onze jours .  Comme on peut développer des complications graves du foie, recevant léflunomide doit être accompagnée par une surveillance constante des enzymes hépatiques, et d'autres indicateurs de parenchyme hépatique .  Les hommes qui reçoivent léflunomide doivent être conscients de son possible effet toxique sur les spermatozoïdes, et donc il ya la nécessité d'un moyen éprouvé de contraception .  Les enfants de moins de 18 ans Arava médicament est pas prescrits .  Les femmes en âge de procréer avant le début du traitement par le léflunomide doivent être testés pour la grossesse gynécologue et mis en garde contre les conséquences possibles .  Si une femme exprime un désir d'avoir un enfant à la fin du cours recevoir léflunomide, il faut passer par la procédure de lavage, après quoi sera déterminé par le niveau de médicament dans le plasma sanguin .  Après, il tombe sur le niveau de 0, 02 mg par litre est nécessaire d'attendre un autre mois et demi, et alors seulement, nous pouvons penser à la conception .  Idéalement, après le traitement par le léflunomide de la conception à s'abstenir pendant encore deux ans .  Lors de la réception surdosage léflunomide possible .  Le traitement consiste à prendre les mêmes médicaments qui sont utilisés pour blanchir - charbon de bois et la cholestyramine activé .  Kolestiramin prise oralement pour 8 g 3 fois pendant la journée .  Le charbon actif - ou par gavage pendant 50 jours g toutes les six heures .

Interactions médicamenteuses:

Depuis léflunomide exerce un effet toxique sur le foie, cet effet peut être augmenté lors de l'application d'autres hépatotoxiques (y compris les boissons alcoolisées) et des agents immunosuppresseurs. Le même gain effet toxique   Il peut se produire si la consommation de ces médicaments démarrer sans la procédure "blanchiment" ci-dessus. Dans la polyarthrite rhumatoïde, aucun cas de l'interaction entre le léflunomide et cytostatique Méthotrexate Qui est également inclus dans le schéma de la maladie de traitement. Léflunomide doit être utilisée avec prudence avec des médicaments tels que la phénytoïne, le tolbutamide, la warfarine, car le léflunomide inhibe l'enzyme responsable du métabolisme de ces médicaments. Le léflunomide ne réduit pas l'efficacité de contraceptifs oraux .