Description de retard sur 08/05/2014

• Composition
• Forme du produit
• Action pharmacologique
• Pharmacodynamique et la pharmacocinétique
• Indications
• Contre-
• Les effets secondaires
• Trétinoïne Cream: mode d'emploi, la méthode et posologie
• Overdose
• Coopération
• Précautions
• Conditions de vente
• Les conditions de stockage
• Date d'expiration
• Avis
• Prix, où acheter

Composition

La trétinoïne (acide transretinovaya) est la substance active est une poudre cristalline avec un arôme floral prononcé. La substance est très soluble dans diméthylsulfoxyde , Difficilement soluble dans le polyéthylène glycol . octanol   et 100% d'éthanol ( éthanol ), Presque insoluble dans l'eau (du paramètre de solubilité, à une température de 25 ° C, à 0 ° C, 126 mg / l), les huiles minérales, et glycérol . La couleur de la poudre peut varier du jaune au orange clair.

Forme du produit

La trétinoïne est disponible en tant que:

• lotions avec concentration en substance active 0, 05%;
• gel à une concentration de substance active de 0 025%, 0, 05% ou 0 à 1%;
• crème avec une concentration de substance active de 0, 05% ou 0 à 1%);
• solution pour application externe sur la concentration de la substance active à 0, 1%;
• Capsules pour préparation orale (teneur en substance active dans chaque capsule est de 10 mg).

Action pharmacologique

Substance trétinoïne appartient à des groupes "protipoopuholevye autres médicaments», «moyens dermotropes" et le groupe "vitamines telles que les vitamines et les médicaments".

Agissant sur le corps, il provoque:

• antitumorale ;
• kératolytique ;
• antiséborrhéique ;
• komedonolitichesky ;
• immunostimulante ;
• stimulant la régénération des tissus ;
• un effet anti-inflammatoire locale .

La trétinoïne est également utilisé en tant que traitement pour l'acné vulgaire   et à la fois provitamine A .

Pharmacodynamique et la pharmacocinétique

Trétinoïne appartient au système de catégorie rétinoïdes Qui sont des inducteurs de la différenciation cellulaire. Sa structure est similaire à La vitamine A   et est un produit de métabolisation rétinol .

La substance facilite l'induction de la différenciation cellulaire, la prolifération tout en inhibant promyélocytaire   (précurseurs granulocytes ), Qui est causée par un changement de la liaison acide transretinovoy   les noyaux des cellules des récepteurs rétinoïque acide   (y compris la la leucémie myéloïde ).

Sous l'influence de la trétinoïne active la maturation du clone leucémique initiale extraite de la primitive promyélocytaire Ainsi que des procédés pour leur substitution moelle osseuse   et le sang périphérique transformé normale les cellules hématopoïétiques polyclonaux .

Dans ce contexte, le patient développe une rémission de la maladie, qui est une moyenne de deux à quatre mois.

Lorsque l'application topique trétinoïne est capable de pénétrer les membranes cellulaires Ainsi la formation complexe cytoplasmique Entrer dans le noyau de la cellule. Formés dans ce complexe hormone-récepteur est capable de se lier à ADN   et d'entraver le processus de transcription, violant ainsi la biosynthèse des protéines   (sur ces processus est basé gipopigmentnoe l'action trétinoïne).

La substance a un effet stimulant sur la mitose cellulaire   couche épidermique de la peau, contribue à augmenter la quantité de mucopolysaccharides   des protéines d'élastine et les fibres élastiques formées qui sont dans la couche papillaire de la peau.

En outre, la trétinoïne:

• inhibe la formation de   Mélanine ;
• stimule la croissance et la différenciation des cellules épithélium ;
• inhibe l'adhérence des cellules, qui forme acné ;
• lorsqu'il est appliqué à ouvrir acné   Evens épiderme , Sans laisser de traces de l'inflammation;
• lorsqu'il est appliqué à fermé acné   contribue à leur transformation en ouvert ou nodules papulaires   et en outre la cicatrisation sans formation de cicatrices   après les avoir retirés du bouchon de kératine;
• empêche la formation de nouveaux acné .

Action kératolytique de la trétinoïne est d'éliminer les phénomènes kératoses . Son mécanisme est dû à la suppression la prolifération des kératinocytes   et amélioré les processus de leur exfoliation.

Effet anti-séborrhéique est due à l'inhibition de la prolifération des cellules épidermiques , Inhibition de la prolifération tissu épithélial   conduits excréteurs glandes sébacées , Diminuer la production de sébum et la normalisation de son évacuation, diminuer la sévérité de la réaction inflammatoire autour glandes sébacées Et les processus de stimulation régénération de la peau .

Komedonoliticheskoe et effets anti-inflammatoires locaux sont exprimées sous la forme de l'absorption de quantités excessives de sécrétion sébacée, les procédés d'inhibition de son développement glandes sébacées , Réduire les pores et enlever signes inflammation .

Effet thérapeutique remarquable de l'utilisation de la trétinoïne est noté après environ six semaines après le début de l'utilisation du médicament (habituellement 6 à 7 semaines). L'effet maximal est observé après 8-12 semaines de son application.

L'acide Transretinovaya   Il représente   métabolite endogène de la vitamine A Qui est normalement toujours présent dans le plasma   humain. Après l'administration orale de la substance est bien absorbé dans l'estomac et l'intestin, la concentration maximale en plasma   Il observée après trois heures.

La trétinoïne aspiration, d'arrivée peut varier, à la fois dans différents groupes de patients et chaque patient individuel. La substance capable de se lier à une large mesure avec protéines   à plasma   (principalement albumine ). Indicateur de liaison est à 95%.

Longues moyennes demi-vie 0 07:00. Après un usage unique de la trétinoïne à une dose de 40 mg, la concentration maximale en plasma   Il revient à la ligne de base après environ 7-12 heures.

Le médicament ne pas accumuler dans le corps et fixée à ses divers tissus, même après une administration répétée.

L'acide Transretinovaya   caractérisé par la capacité d'induire sa propre métabolisme , Résultant dans la réduction des concentrations plasmatiques de l'ASC et de diminuer en moyenne une troisième semaine après l'administration continue du médicament. L'augmentation de la dose est pas propice à une augmentation adéquate des concentrations plasmatiques.

Environ 60% de la trétinoïne métabolites Qui sont formés lors de l'oxydation et glyukuronirovaniya sont éliminés par les reins dans les 3 jours (72 heures). Partiellement métabolites   dérivé de contenu intestinal en 3 à 6 jours.

La réception répétée provoque réduction de la concentration, ce qui est dû à l'induction de l'enzyme c oxydase de cytochrome (cytochrome P450). A la suite de cette augmentation de la clairance et la biodisponibilité réduite indicateur substance après administration orale.

Si le médicament est utilisé pour une application épicutanée, trétinoïne gamme de taux d'absorption de 1, 41-31%. Principalement, il est influencé par des paramètres tels que:

• État général de la peau du patient;
• la zone de surface à traiter;
• la durée du traitement.

Après application cutanée de 4, 45% de la dose absorbée est éliminée par la trétinoïne reins dans l'urine, et environ 1, 6% - avec la bile.

Indications

L'administration orale de la trétinoïne administré à des patients diagnostiqués avec la variante la leucémie myéloïde aiguë Caractérisé par une accumulation anormale de des variétés de cellules myéloïdes - promyélocytaire .

En outre, l'utilisation du médicament déclenche l'induction de la rémission de la maladie que les patients qui ont été traités précédemment ainsi que chez les patients qui ont subi une rechute / récidive de l'APL (forme aiguë leucémie promyélocytaire ) Ou réfractaire à la norme Chimiothérapie Dirigé utilisant rubomycin . cytarabine   ou des analogues de ceux-ci.

Après l'apparition de la rémission complète des patients atteints de maladies montré une consolidation chimiothérapie   à des doses complètes.

Instructions médicament prévient que les patients qui reçoivent un traitement d'entretien à la trétinoïne, il peut y avoir une perte de réponse au traitement.

Comme un agent externe trétinoïne est utilisé pour traiter:

• vidanger l'acné   (c.-à-acné, qui sont le résultat de la fusion de plusieurs acné induré , Interconnectés par un coups profonds);
• l'acné vulgaire Qui sont accompagnés par la formation de papules   (nodules) comédons   (embouteillages formées à l'embouchure de follicules pileux de sébum) ou pustules   (rempli d'éléments de contenu purulentes éruption cutanée);
• Favre maladie Rakusha (colloïdal dégénérescence de la peau, qui est un dermatose nature incertaine d'origine);
• hyperpigmentation de la peau .

Contre-

Contre-indication aux capsules à base de trétinoïne sont:

• Hypersensibilité individuelle à la trétinoïne;
• Grossesse (médicament sur le fœtus tératogène, provoquant une violation grave du développement embryonnaire);
• allaitement (si vous ne pouvez pas éviter la prescription, allaitement doit être interrompu).

L'utilisation en extérieur est interdite:

• au cours de la grossesse;
• les personnes qui ont une inflammation aiguë de la peau;
• à eczéma ;
• en présence de plaies et des brûlures;
• à épithélioma cutané   (y compris les cas où la maladie a été observée dans l'histoire de la famille).

Les effets secondaires

Lorsque pris par voie orale, le médicament environ un quart des patients a noté le développement de soi-disant " le syndrome de l'acide rétinoïque "Ce sans traitement approprié peut être fatale.

Les principales caractéristiques de " le syndrome de l'acide rétinoïque "Etes- essoufflement . fièvre . le syndrome de détresse respiratoire aiguë , Éducation infiltrats   dans les poumons, hyperskeocytosis   (augmentation du nombre de globules blancs dans le sang, dans lequel la concentration d'indicateur dans le sang est supérieure à 1 pour mille de 40 à 50 cc. mm)   hypotension , Une accumulation anormale de fluide dans la cavité pleurale ( épanchement pleural ), Le foie et les reins et défaillance multiviscérale .

Les autres effets indésirables possibles comprennent:

• Des réactions cutanées, qui sont exprimées sous la forme de symptômes xeroderma   (sécheresse excessive et la desquamation de la peau), ont augmenté de sécheresse de la bouche, cheilosis   (inflammation de la peau et de la frontière rouge des lèvres), des éruptions cutanées, des démangeaisons, une hémorragie intradermique, augmentation de la transpiration, la perte de cheveux ( alopécie ), L'apparition de la cellulite, l'augmentation de la sensibilité de l'organisme à l'action de rayons ultraviolets ( photosensibilisation ), Des ampoules ou des croûtes sur la peau, l'apparition de poches de hyper- temporaire ou hypopigmentation .
• Violations du système digestif, y compris le nausée . vomissement , Douleurs épigastriques, la frustration d'une chaise   (disponible sous la constipation et la diarrhée), le développement   stomatite bulleuse , Augmentation de l'activité des enzymes de foie intracellulaire ALAT et ASAT ( alanine   et aspartatovoy amino-transférase ).
• Les violations de la SNC Qui sont exprimés sous la forme dépression , Altération de la conscience, de l'ouïe et l'aspect visuel vertiges , Augmenter le niveau d'anxiété, améliorer les performances la pression intracrânienne .
• Troubles métaboliques, exprimé sous la forme d'augmentation des concentrations plasmatiques de Cholestérol   et triglycérides Ainsi que les changements dans le poids corporel.
• Violations de l'appareil respiratoire, qui peut être exprimé sous la forme Toux . les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures . essoufflement . dyspnée . écouler de la muqueuse nasale   et larynx , Apparence épanchement pleural   et une respiration sifflante, de développement pharyngite   et l'apparence stridor .
• Violations de l'appareil locomoteur, exprimé sous la forme douleurs musculaires   et douleur osseuse .
• Violations par la fonction du cœur et du système circulatoire, qui sont exprimées sous la forme arythmies .
• Augmentation saignement .
• L'augmentation de la faiblesse et de la somnolence.
• Le développement de l'enseignement secondaire   Infections .
• Apparence de la douleur dans la poitrine et le dos.

Selon la gravité des effets secondaires pour le patient peut être recommandé un rejet complet de traitement de la toxicomanie ou son annulation temporaire.

Restrictions sur l'affectation sont:

• Enfants de moins de un an lorsque administrés par voie orale;
• Enfants de moins de douze ans à la nomination de la trétinoïne comme un moyen externe;
• l'absence de contraception fiable pour les femmes qui sont en âge de procréer;
• dysfonction rénale;
• la fonction hépatique anormale;
• augmenté la pression intracrânienne ;
• âge de plus de cinquante ans;
• leucocytose ;
• intoxication chronique   (en particulier l'alcool);
• gipertriglitseridermiya ;
• hypercholestérolémie ;
• pancréatite ;
• le diabète sucré .

Trétinoïne Cream: mode d'emploi, la méthode et posologie

Le médicament est administré seul un médecin qui a l'expérience avec hématologique   et cancer   maladies.

La dose quotidienne recommandée pour l'administration orale - 45 mg de trétinoïne pour chaque mètre carré de surface de la peau du corps pendant quatre vingt dix jours (ou dans les trente jours après la rémission complète de la maladie, supplément de traitement   Chimiothérapie   aide médicaments, cytostatiques ). La dose ne dépend pas de l'âge du patient et est la même à la fois pour les adultes, et pour les personnes âgées et les enfants.

La dose maximale admissible est considérée comme une dose quotidienne égale à 195 mg de trétinoïne pour chaque mètre carré de surface de la peau du corps. La dose quotidienne de maximales admissibles les enfants - 60 mg de trétinoïne pour chaque mètre carré de surface de la peau du corps.

Si un patient est diagnostiqué rénal   et / ou insuffisance hépatique , Il est recommandé de réduire la dose quotidienne de 25 mg de trétinoïne pour chaque mètre carré de la surface du corps de la peau.

Pour les patients atteints de tumeurs de grande taille de la dose quotidienne est d'un tiers de la valeur maximale admissible pour les enfants - en dessous du maximum recommandé par le médecin traitant rendez médecin.

Après deux à quatre mois après le traitement trétinoïne est possible rechute .

Par voie orale, le médicament pour réduire le risque de " le syndrome de l'acide rétinoïque "Avec des concentrations croissantes leucocytes   ou l'apparition de tout signe de cet état à un patient a administré le complète chimiothérapie , Implique l'introduction de cytostatiques à des doses adéquates.

Comme une lotion topique de l'agent, gel ou de crème trétinoïne est appliqué sur la peau affectée est très mince couche une fois par jour et à gauche sur eux pendant six heures. Après ce temps, le médicament doit être lavée à l'eau courante.

Une petite quantité de crème doigt extrudé sur le pavé et répartir uniformément sur le visage, à partir du front, le menton et le cou. Ensuite, passez aux autres zones touchées.

La crème est frotté à la légère. Il a juste à devenir invisible, ou au moins discret. Si il n'y a pelage crème après séchage, ou bien il est aussi visible sur la peau, il est une indication que la dose est dépassée.

Il est important de se rappeler que d'une quantité excessive de la crème est pas une garantie le meilleur ou pour des résultats plus rapides.

Les personnes à la peau claire et les personnes ayant une sécheresse accrue de la peau, dans les premières étapes du traitement est recommandé d'appliquer la trétinoïne pas plus d'une demi-heure. Puis permis d'augmenter progressivement la peau temps de contact avec le médicament.

Au cours du traitement est également permis de supprimer progressivement mûri et adoucir pleinement les points noirs et pustules.

Selon la durée du traitement des instructions pouvant varier de une à deux semaines à trois mois. Pour la prévention de acné La trétinoïne est appliquée après un bain chaud pendant une à trois fois pendant la journée sur une longue période de temps.

Overdose

Les conséquences d'un dépassement de la dose recommandée de la trétinoïne sont les symptômes décrits ci-dessus " le syndrome de l'acide rétinoïque ».

Si elles se produisent dans le traitement implique un cours de traitement dexaméthasone . Le médicament doit être administré pendant trois jours, 10 mg toutes les douze heures).

Coopération

La trétinoïne métabolisation dans le foie par les enzymes du cytochrome c oxydase. Pour cette raison, l'utilisation combinée de médicaments avec un médicament qui affecte le système enzymatique peut provoquer un changement dans les paramètres pharmacocinétiques de la trétinoïne.

Dans le contexte de l'utilisation simultanée de la trétinoïne et contraceptifs , Qui sont fondées sur progestérone , L'efficacité de celle-ci est considérablement réduite.

L'utilisation simultanée avec la trétinoïne tétracyclines   les patients peuvent éprouver une augmentation la pression intracrânienne .

L'utilisation simultanée avec des médicaments vitamine A   provoque des symptômes gipervitaminoza .

Précautions

Utilisation de crèmes, gels et lotions pour application topique, pour éviter le contact avec les yeux, la bouche, coins de bec, plaies ouvertes, et les muqueuses. Si cela se produit, vous devez immédiatement rincer abondamment avec de l'eau de la trétinoïne.

Pendant la durée du traitement est recommandé d'éviter l'exposition au soleil. Les patients qui ont eu un bronzage, le traitement doit être commencé après tannage peu facilité.

Plus la peau endommagée devrait appliquer un écran solaire ou de les couvrir avec des vêtements. Alors que l'utilisation de préparations à usage externe trétinoïne est recommandé de ne pas être dans le vent ou le froid.

Dans les premiers jours d'utilisation de trétinoïne peut augmenter acné , Raison de l'influence du médicament sur localisé dans les couches profondes de la peau acné Qui est resté visible jusqu'à ce que le début du traitement.

Lorsque pris par voie orale, le médicament chez les femmes en âge de procréer (même si elles sont diagnostiquées avec l'infertilité), il est recommandé d'utiliser fiable contraceptifs . Ils commencent à recevoir au moins un mois avant le début du traitement, poursuivre pendant toute la durée du traitement, puis une fois par mois après l'arrêt du médicament.

Le traitement débute, généralement sur le deuxième ou troisième jour de la normale cycle menstruel . Deux semaines avant le début du traitement doivent être faites confirmation en laboratoire que la femme est pas enceinte. Dans les tests suivants pour déterminer la grossesse, il est recommandé de prendre un mois.

Si une grossesse survient pendant le cours de traitement trétinoïne raison de la forte risque tératogène très élevé d'avoir un bébé avec des malformations et autres déficiences développementales.

L'information est insuffisante en ce qui concerne l'efficacité et la sécurité des enfants trétinoïne. Il ya, cependant, des informations sur l'accélération   ). Pédiatrie .

maux de tête   et vertiges .

    ou l'acide salicylique .

Conditions de vente

Les conditions de stockage

Date d'expiration

éruptions cutanées   et boutons  

• capsules  
•  
•  
• crème  

acné ».

Ainsi,