Description de retard sur 20/08/2014

• Composition
• Forme du produit
• Action pharmacologique
• Pharmacodynamique et la pharmacocinétique
• Indications
• Contre-
• Les effets secondaires
• Budésonide: mode d'emploi et posologie
• Overdose
• Coopération
• Conditions de vente
• Les conditions de stockage
• Date d'expiration
• Précautions
• Analogues
• Synonymes
• Pendant la grossesse (et lactation)
• Avis
• Prix, où acheter

Composition

La composition de chaque dose de budésonide Iziheyler comprend:

• 200 g de budésonide comme ingrédient actif;
• 7, 8 mg de monohydrate de lactose comme excipient.

Forme du produit

Le médicament est disponible sous la forme d'une poudre homogène pour l'inhalation, dont la couleur peut varier du blanc au presque blanc. Chaque dose de poudre contenant 200 g de budésonide. Un paquet est conçu au budésonide 200 doses.

Chaque emballage est équipé d'un inhalateur de médicament fabriqué à partir d'un matériau polymère. Sur la partie de dosage comporte un bouchon d'une serrure à l'avant de la apposé "Easyhaler", est prévu sur le côté du comptoir de doses restantes.

Action pharmacologique

Le médicament appartient à la classe pharmacothérapeutique " Les corticostéroïdes   Topique »et représente médicament hormonal Qui est utilisé pour le traitement et la prévention asthme .

L'effet thérapeutique du médicament en raison de l'activité inclus dans sa structure comme le budésonide la substance active, qui est un analogue synthétique produit cortex surrénal   Hormone Cortisol   ( hydrocortisone ), Responsable de la régulation du métabolisme des glucides et des minéraux dans le corps.

Une fois dans le corps, le budésonide:

• a glucocorticoïdes   l'action;
• soulage les symptômes de l'inflammation;
• élimine les symptômes   réactions allergiques .

Inhalée sont prononcés effet clinique est le cinquième au septième cours d'une journée de thérapie.

Pharmacodynamique et la pharmacocinétique

Le budésonide appartient à la catégorie des non-halogéné glucocorticostéroïdes . Lorsque l'application topique, elle soulage les symptômes de l'inflammation membrane muqueuse des voies respiratoires .

Amélioration des patients souffrant de asthme , Peut être observé aussi tôt que 24 heures après la première inhalation du médicament. Cependant, le fait, pour obtenir un effet maximal, il faut plusieurs semaines de traitement continu.

Le mécanisme d'action glucocorticostéroïdes   processus inflammatoire dans asthme pas exactement compris. Des études ont montré qu'un certain nombre de budésonide provoque des effets inhibiteurs sur les cellules (y compris granulocytes éosinophiles . lymphocytes . makrofagotsity . mastocytes   et granulocytes neutrophiles ), Ainsi que des médiateurs qui sont impliqués dans le développement de inflammation des voies respiratoires   nature allergique et non allergique (y compris Cytokines . leucotriènes . eicosanoïdes   et histamine ).

Budésonide a exprimé glucocorticoïdes   et doux minéralocorticoïde activité. Des études in vitro standard, ainsi que des études menées sur des animaux expérimentaux, ont permis de conclure que l'affinité (affinité) de la substance à des récepteurs spécifiques glucocorticoïdes   200 fois supérieure à celle de la Cortisol .

Quant à effet anti-inflammatoire local du budésonide, il est mille fois l'effet anti-inflammatoire Cortisol . Des études animales ont également démontré que l'activité systémique lors de l'administration sous-cutanée formulation de budésonide est supérieure à l'activité systémique Cortisol   40 fois, tandis que pour l'administration orale - 25 fois.

Une fois dans le corps, le budésonide:

• augmente la production de protéine lipokortina Qui est un inhibiteur de l'activité enzymatique de la phospholipase A2;
• entrave le processus de libération l'acide arachidonique   et il inhibe la synthèse de produits du métabolisme ( prostaglandines   et endoperekisey cyclique );
• prévient la congestion marginal granulocytes neutrophiles ;
• inhibe l'exsudation de liquide et de protéines dans l'inflammation;
• réduit la production Cytokine ;
• inhibe la migration makrofagotsitov ;
• réduit l'intensité de l'infiltration et de granulation;
• réduit l'intensité de la substance chimiotaxie de formation, à savoir la migration leucocytes   dans l'inflammation (Cette propriété explique l'efficacité de budésonide dans les réactions dites de «tardifs» allergies );
• Il empêche la libération de la très les cellules immunitaires   tissu conjonctif impliqué dans la adaptatif Immunité   (également appelé mastocytes ), Médiateurs du processus inflammatoire;
• réduit la sensibilité des tissus périphériques à histamine   et sérotonine Bien que l'augmentation de la sensibilité à adrénaline ;
• augmente la quantité de récepteurs bêta-adrénergiques actives;
• favorise les réactions de récupération à bêta-adrénergiques bronchodilatateurs médicaments après un traitement prolongé de celui-ci;
• Elle réduit les performances de tissus barrières de perméabilité et les parois vasculaires;
• inhibe la prolifération du tissu conjonctif dans l'inflammation;
• contribue à la stabilisation des membranes des cellules;
• empêche la formation de l'inflammation les radicaux libres   et entrave le processus de dégradation oxydative lipides   sous leur influence.

Lorsque ce produit est bien toléré (même après une utilisation prolongée, il) n'a pas d'activité ISS et ne provoque pas d'effets de résorption.

Le budésonide est caractérisé par la capacité d'absorber rapidement de la lumière . estomac   et tractus gastro-intestinal Qui est définie par ses propriétés lipophiles prononcées et une bonne perméabilité des tissus.

Après l'administration à la cavité nasale dans une très petite quantité de l'absorbant par voie muqueuse membranes de la cavité nasale   (seulement un cinquième de la substance pénètre dans circulation systémique ).

Après utilisation dans l'inhalation de budésonide alvéoles   Il reçoit environ un quart d'une dose unique d'une substance.

Environ 90% est tombé dans estomac   et tractus intestinal   budésonide dose complètement détruit le système enzymatique P450   déjà dans le "premier passage" à travers le foie Qui est accompagné par la formation de deux principaux métabolites actifs (l'activité est inférieure à 0, 01 à partir de l'activité de la matière de départ).

Les petites quantités de budésonide est métabolisé en sérum   et lumière . L'indice de la biodisponibilité est entré en estomac   et intestins   substance est de 10%. En ce qui concerne le budésonide alvéoles Ensuite, environ 25 à 30% de la quantité absorbée.

La concentration maximale de médicament dans le plasma   Il célébrée dans environ 15-45 minutes après la procédure, inhalation ou injection dans le la cavité nasale .

Indicateur de liaison de budésonide protéine plasmatique de l'albumine   85 à 95%. La clairance systémique du médicament, à savoir le volume plasma , Nettoyé par lui pour une période de temps lors de la traversée rognons Il est estimé à être très élevé (84 litres par heure).

La demi-vie (demi-vie) est un peu moins de trois heures (environ 2 à 8 heures). La substance est excrétée principalement dans l'urine et les fèces sous forme de métabolites conjugués et non conjugués (partiellement - avec bile   sous la forme de métabolites).

La demi-vie de plasma   chez l'enfant, généralement de l'ordre de grandeur plus faible que chez les adultes. Chez les patients adultes atteints une maladie du foie   mesurer la biodisponibilité du budésonide peut augmenter.

Après concentrations plasmatiques plus élevées indicateurs orale Cmax et le temps pour atteindre la concentration maximale après administration de la dose peut varier Tmax. Ainsi, le taux de Tmax pour les différentes catégories de patient peut être dans la plage allant de 30 à 600 minutes.

Indicateur de disponibilité systémique substance après une dose unique se caractérise également la variabilité: par exemple, les patients qui ont été diagnostiqués entérite granulomateuse   ( La maladie de Crohn ), Il est plus du double que dans le groupe de volontaires sains.

Ainsi, chez les patients souffrant   entérite granulomateuse   il est de 21% et chez des volontaires sains - seulement 9%. Cependant, après l'administration de doses répétées de budésonide ont étudié le deuxième groupe de l'approche de la valeur de l'index dans le premier groupe.

Indications

Budésonide est indiqué pour les patients qui sont diagnostiqués:

• l'asthme bronchique   (comme dans la lumière, et les formes modérées et sévères);
• la bronchopneumopathie chronique obstructive (MPOC).

Contre-

Contre-indications à la nomination du médicament sont les suivants:

• individuel hypersensibilité   au budésonide;
• âge de l'enfant jusqu'à six ans ;
• intolérance au lactose , La malabsorption de glucose-galactose ou un déficit en lactase (ceci est dû au fait que le médicament est inclus comme ingrédient filiale lactose ).

Méfiez-vous nommer les patients avec le budésonide:

• la tuberculose pulmonaire;
• la cirrhose du foie;
• infections fongiques de la respiratoire, la nature bactérienne et virale d'origine;
• glaucome;
• hypothyroïdie;
• l'ostéoporose.

Les effets secondaires

Le traitement par le budésonide inhalé dans certains cas, peut provoquer le développement de Les infections à Candida de l'oropharynx . Expérience avec le médicament indique que les symptômes candidose   produire beaucoup moins fréquemment, si vous effectuez la procédure inhalation avant de manger et après avoir bien rincer votre bouche.

Si, toutefois, pour éviter Infection à Candida   n'a pas réussi à arrêter le traitement par inhalation est pas nécessaire, mais le patient nommer plus efficace contre les souches de Candida spp. local antifongiques .

Comme la plupart des autres glucocorticostéroïdes   pour une administration par inhalation, le budésonide peut provoquer des réactions systémiques néfastes, y compris:

• la perturbation des activités normales surrénal ;
• ralentissement chez les patients enfance et l'adolescence;
• diminuer la densité minérale osseuse;
• développement Cataracte   et Glaucome ;
• susceptibilité accrue à diverses maladies infectieuses;
• altération de la capacité à s'adapter à des situations stressantes.

Toutefois, il convient de noter que la probabilité de survenue de ces réactions indésirables au médicament sous forme d'inhalation est sensiblement inférieur pour des préparations destinées à l'administration orale.

La charge médicament utilisé Budesonide Easyhaler lactose , Qui contient une petite quantité de protéines du lait et qui peut provoquer réactions allergiques   patients intolérants à elle.

Les éventuelles conséquences négatives de la réception de budésonide fréquence distribuée de leur développement. Les réactions les plus courantes comprennent l'enrouement, une toux, des symptômes d'irritation de l'oropharynx, difficulté à avaler.

Rarement peut éprouver des réactions d'hypersensibilité, y compris l'apparition de rougeurs sur la peau, dermatite de contact, urticaire, œdème de Quincke et choc anaphylactique.

Système endocrinien   rarement réagit à la réception du budésonide Hypo - Ou hypercortisolisme A savoir, respectivement, une diminution ou une augmentation de la production hormones surrénales . Dans de très rares cas, peuvent être fonction supprimée surrénal .

Aussi pas exclu la possibilité de développer des réactions mentales, qui peuvent être exprimées sous la forme de dépressions, d'améliorer l'agression, l'irritabilité, l'anxiété, l'apparence de divers types de psychoses, un changement de comportement chez les enfants, de l'anxiété et de l'activité physique accrue.

Dans des cas extrêmement rares, des violations de la Système nerveux   peut se manifester nervosité excessive, irritabilité, et divers types de troubles du sommeil.

En outre, dans de rares cas:

• symptômes bronchospasme ;
• l'apparition des symptômes de la peau et tissu sous-cutané, qui sont exprimés sous la forme urticaire . dermatite . érythème . hématomes . œdème de Quincke   etc.;
• ralentissement.

Dans de très rares - les maladies oculaires, et une diminution de la densité osseuse.

Budésonide: mode d'emploi et posologie

Le budésonide est pour une utilisation par inhalation. Pour assurer la meilleure réponse à la thérapie médicamenteuse est recommandé de le prendre régulièrement.

Lors de la commutation de budésonide à Easyhaler autre moyen inhalation un régime de traitement choisi individuellement, en fonction des caractéristiques de la maladie. Dans le même temps aussi faire attention aux caractéristiques précédemment prescripteurs régime et la voie d'administration du médicament.

La dose initiale est aussi choisie en fonction de la gravité ou de niveau de contrôle de la maladie. L'effet thérapeutique apparent est noté, généralement en quelques jours après le début du traitement, et il atteint son apogée quelques semaines après la première dose.

Dose de budésonide est ajustée pour parvenir à une maîtrise complète de la maladie, puis peu à peu réduite à un minimum, qui restera dans le contrôle effectif asthme .

La dose initiale de budésonide est calculé comme suit:

• 200-400 microgrammes par jour - pour les patients diagnostiqués adultes l'asthme bronchique   doux (pas plus que l'étape 2), y compris les personnes âgées et les adolescents âgés de plus de douze ans (par le médecin est autorisé à augmenter la dose à 800 mg par jour);
• 200-400 microgrammes par jour - pour les enfants âgés de six à douze ans (par le médecin est autorisé à augmenter la dose à 800 mg par jour);
• à 1600 mg par jour - des patients adultes diagnostiqués l'asthme bronchique   modérée à sévère (grade 3 et 4 respectivement).

La dose en cours de traitement est choisie en se concentrant sur la gravité de la maladie et de la réponse clinique au traitement d'un patient désigné. Après contrôle atteignant   asthme , La dose a été réduite au minimum, dans laquelle est stockée l'effet clinique désiré.

Lorsque le dosage du médicament deux fois une dose de travail de maintenance de jour est de 200 à 400 mg pour les patients diagnostiqués adultes l'asthme bronchique   doux (pas plus que l'étape 2), y compris les personnes âgées et les adolescents âgés de plus de douze ans.

Selon le témoignage du médecin pendant les périodes d'exacerbation de la maladie est permis d'augmenter la dose quotidienne jusqu'à 1600 mg par jour. Elle est divisée en deux étapes et inférieure après la stabilisation de l'état du patient.

Le schéma posologique du médicament une fois par jour dans la nomination du traitement d'entretien implique l'utilisation des patients adultes diagnostiqués avec l'asthme bronchique   doux (pas plus que l'étape 2), y compris les personnes âgées et les adolescents âgés de plus de douze ans:

• 200-400 mg une fois par jour, si elles ne l'ont pas déjà médicaments glucocorticostéroïdes ;
• 800 mg une fois par jour, si tôt la maladie a été contrôlée glucocorticostéroïde   médicaments par inhalation prescrits pour l'admission deux fois par jour.

Les enfants de six à douze ans avec un diagnostic de " l'asthme bronchique   bénigne ou modérément grave "comme dose d'entretien quotidienne administrée de 200 à 400 g de budésonide lorsque:

• Cette catégorie de patients ont pas déjà reçu une thérapie stéroïdes ;
• précédemment affectée à recevoir deux fois par jour par inhalation médicaments glucocorticostéroïdes entièrement permettre de contrôler la maladie.

Après le transfert du patient à un emploi du temps d'une dose quotidienne qui varie de 200 à 400 mg, la dose est réduite au minimum possible, qui sera maintenu un contrôle efficace de la maladie.

L'optimum est considéré comme le médicament une fois par jour à la même heure dans la soirée. Il est important que dans ce cas il était régulière.

À ce jour, suffisamment de données pour générer le schéma optimal de transfert des patients qui ne passent pas le cours avant la thérapie par inhalation médicaments glucocorticostéroïdes Sur Easyhaler budésonide une fois par jour sans.

Pendant exacerbation de la maladie et la détérioration du patient de prendre le médicament une fois par jour, un guide recommande d'augmenter la dose quotidienne de moitié par le transfert du patient à l'inhalation deux fois par jour tout en maintenant la dose unique précédemment établi.

Dans le même temps les patients conseillé d'appeler immédiatement à votre médecin.

Aussi, les patients sont priés de garder à portée de main bronchodilatateurs   actions à court terme qui sont conçus pour soulager les symptômes de crises aiguës asthme .

Les patients atteints de la bronchopneumopathie chronique obstructive   (COPD), la dose de budésonide est choisie individuellement sur la base de la gravité de la maladie. La dose initiale, qui recommande les instructions de préparation, est de 100 à 400 microgrammes deux fois par jour la matière.

Dose maximale admissible - 800 microgrammes de budésonide deux fois par jour.

Overdose

L'incidence de réactions toxiques aigus de recevoir budésonide caractérisé comme rare. L'utilisation à long terme de doses élevées de la drogue peut déclencher le développement de réactions systémiques médicaments glucocorticostéroïdes Y compris:

• susceptibilité accrue aux infections diverses;
• l'apparition de symptômes Hyper - Ou hypocorticoidism ;
• suppression de la fonction normale   surrénal .

Dans de rares cas, le patient peut commencer le processus d'atrophie   adrénocorticale .

Lorsque les symptômes d'un surdosage aigu de tout traitement spécifique est nécessaire. Le budésonide traitement continue avec des doses thérapeutiques recommandées pour le contrôle de la maladie.

En règle générale, la récupération de la fonction hypothalamus . pituitaire   et adrénocorticale   Il prend quelques jours.

Dans des situations de stress, il peut être nécessaire tant que l'administration systémique de mesure préventive glucocorticostéroïdes   (par exemple, dose élevée hydrocortisone ).

Les patients qui ont développé des symptômes d'atrophie adrénocorticale , Petite forme de stéroïde-dépendante et jusqu'à la stabilisation complète de leur état traduire dans la thérapie d'entretien adéquat avec l'utilisation du système glucocorticostéroïdes .

Coopération

Simultanée avec la nomination de médicaments interagissent avec le budésonide isoenzymes du cytochrome P450 3A4 Y compris itraconazole .   kétoconazole , Le nelfinavir, l'éthinylestradiol, etc., conduit à la rupture de la conversion métabolique du budésonide et provoque augmentation des concentrations plasmatiques.

Avec le traitement à court terme avec le budésonide (pas plus de 1-2 semaines), les concentrations plasmatiques d'un tel changement ne sont pas quelque chose de significatif. Cependant, si nécessaire, sa longue durée du traitement doit être considéré comme obligatoire.

En l'absence de données pour fournir la dose nécessaire dans de tels cas, la combinaison de médicaments ci-dessus est déconseillée. Si, toutefois, une telle combinaison n'a pas réussi à échapper, entre les doses de médicaments est gardé comme de grands intervalles et de réduire la dose de budésonide.

Efficacité g médicaments lyukokortikosteroidnyh phénobarbital   ou rifampicine ).

  ou .

Oestrogènes   et . contraceptifs oraux   Il a noté.

surrénal     hormone corticotrope

Conditions de vente

Les conditions de stockage

Date d'expiration

Précautions

glucocorticostéroïdes  

bronchospasme   ou   forme aiguë.

Asthme ).

glucocorticostéroïdes  

adrénocorticale Asthme  

• rhinite  
• eczéma .

  glucocorticostéroïdes   surrénal ).

 

dyspnée    

glucocorticostéroïdes  

  médicaments.

•  
• obésité  
• ;
• ;
• cataractes ;
• .

dépression .

glucocorticostéroïdes  

asthme glucocorticostéroïdes  

  glucocorticostéroïdes   pneumonie .

  Traitement     .

  surrénal

glucocorticostéroïdes   surrénal ».

antibiotiques . glucocorticostéroïdes  

 

  glucocorticostéroïdes  

 

».

. déficience en lactase   Glucose   et galactose .

Synonymes

grossesse

 

Avis

asthme  

Asthme .

 

glucocorticostéroïdes   grossesse .