Description de retard sur 12/04/2014

• Composition
• Forme du produit
• Action pharmacologique
• Pharmacodynamique et la pharmacocinétique
• Indications
• Contre-
• Les effets secondaires
• Instructions pour l'utilisation de Temodal
• Overdose
• Coopération
• Conditions de vente
• Les conditions de stockage
• Date d'expiration
• Analogues
• Avis
• Prix, où acheter

Composition

Dans une gélule contient 5, 20, 100, 140, 180 ou 250 mg de substance active - témozolomide .

Comme substances auxiliaires sont utilisés: lactose anhydre, le dioxyde de silicium colloïdal, l'acide tartrique et l'acide stéarique, et le carboxyméthylamidon sodique.

Forme du produit

Le médicament est sous la forme de capsules de gélatine dure, dont le boîtier est de couleur blanche. Capsules complètement opaque. Intérieur de la capsule contient de la couleur de la lumière de poudre (teinte peut varier du blanc pur au légèrement verdâtre et légèrement rosé).

Les capsules sont coquille de gélatine dure, qui comprend un «plafond» de l'ombre saturée de bleu. Sur la surface des capsules ont eux-mêmes deux bandes qui sont parallèles les uns aux autres, ainsi que les SP marquage et le niveau de témozolomide. Par exemple, des capsules de 180 mg gélules sont marquées "180 mg" 250 mg - "250 mg", etc. Au nom de la capsule revêtue de drogue.

Médicament Temodal produite sous les formes suivantes:

• 5 mg gélules, № 5, № 20,
• 20 capsules mg, № 5, № 20;
• 100 mg, gélules № 5, № 20;
• 140 mg, gélules № 5, № 20;
• 180 mg, gélules № 5, № 20;
• 250 mg, gélules № 5, № 20;
• lyophilisat pour solution pour perfusion de 100 mg.

Action pharmacologique

Le médicament a Temodal effets antitumoraux .

Après avoir introduit l'agent actif dans la circulation systémique, à un pH physiologique subit rapide conversion non enzymatique   - Conversion à l'monometiltriazenoimidazolkarboksamid de composé actif (MTIK). Cytotoxicité MTIK est censé être causé par le procédé de l'alkylation de l'ADN.

Alkylation (méthylation) guanine À son tour, il se produit principalement dans la position O 6 N 7. Apparemment, dommage cytotoxique qui se posent à la suite du processus d'agir en tant que promoteur de résidu de méthyle de réaction d'oxydo-réduction.

Pharmacodynamique et la pharmacocinétique

Absorption:

Témozolomide (témozolomide) est rapidement et complètement absorbé et les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en moyenne après 60 minutes. La nourriture diminue le taux et le degré d'absorption du témozolomide. La concentration plasmatique maximale moyenne a diminué de 32% et l'effet de la substance active est augmentée de 2 fois (de 1 à 2,25 heures). Cela se produit lorsque le médicament est pris immédiatement après un copieux petit déjeuner composé de gras, les produits carbonés.

Allocation:

Volume de Témozolomide distribué une moyenne de 0, 4 L / kg (CV% = 13%). Avec protéines plasmatiques humaines très faiblement connecté. Le pourcentage moyen de radioactivité totale est de 15%.

Métabolisme et excrétion:

Témozolomide se produit spontanément hydrolysé au pH physiologique à l'espèce monometiltriazenoimidazolkarboksamid active (MTIK) et Témozolomide métabolite acide. MTIK en outre hydrolysé de 5-amino-imidazole-4-carboxamide (APC), qui est connu, il est un élément intermédiaire dans la biosynthèse des purines et des acides nucléiques, et la méthylhydrazine. Enzymes du cytochrome P450 dans le métabolisme du témozolomide et MTIK jouent un rôle mineur. À l'égard de l'ASC du témozolomide et l'impact MTIC APC est de 2, 4% et 23%, respectivement.

Retrait:

Environ 38% de la dose de témozolomide de radioactivité administrée totale excrétée dans les 7 jours: 37, 7% de l'urine, et de 0 à 8% dans les fèces.

Temps de retrait de la substance active à partir du plasma est inférieure à 2 heures. Essentiellement, le médicament éliminé par les reins. Au bout d'un jour après la prise du médicament à environ 10% de la substance est excrétée dans l'urine. La substance peut être retiré du corps sous la forme de métabolites polaires qui ne peuvent pas être identifiés. Dégagement et T1 / 2 de la norme ne dépendent pas de la réception.

Indications

Moyens prescrits pour le traitement des maladies suivantes:

• Le glioblastome multiforme   Il a révélé pour la première fois. Dans ce cas, le médicament doit être utilisé en combinaison avec une radiothérapie, avec la nécessité d'un traitement d'entretien.
• Gliome malin . Le médicament Temodal est indiqué pour le traitement de la maladie à rechutes, ou dans le cas de progression de la maladie, même après l'application de mesures thérapeutiques standard.
• Mélanome   dans la forme de cancer métastatique généralisée. Le médicament est administré comme un traitement primaire.

Contre-

Médicament Temodal contre-indiqué chez les patients qui ont une hypersensibilité accrue à la substance active ou à l'un des éléments constitutifs de son cadre.

L'hypersensibilité est exprimée sous la forme de, par exemple, urticaire , Réactions allergiques, y compris anaphylaxie   et d'autres manifestations de l'allergie.

En outre, le médicament est pas recommandé pour le traitement de patients avec une sensibilité accrue à la dacarbazine (DTIC) Parce qu'il se produit dans la métabolisation de l'acide 5- (3-methyltriazen-1-yl) imidazole-4-carboxamide (MTIK).

Gestation La période de nourrir l'âge de bébé et enfants sont également inclus dans la liste des contre-indications à la drogue.

Les effets secondaires

Comme avec tous les médicaments de ce groupe, recevant Temodal peut provoquer des effets secondaires manifestation. Parmi les plus courantes - nausée . vomissement . anorexie . constipation . fatigue . faiblesse   et mal de tête .

Nausées et vomissements peuvent être graves. Le traitement médicamenteux peut être nécessaire pour empêcher ou atténuer les nausées et les vomissements. Changements dans l'alimentation et de mode de vie peuvent aider à réduire certains de ces effets. Si un de ces effets secondaires persistent ou empirent, vous devez en informer rapidement votre médecin ou votre pharmacien.

Moins souvent, le médicament déclenche temporaire la perte des cheveux . La croissance des cheveux normale devrait revenir après le traitement.

Temodal peut provoquer une manifestation des effets très rares, mais non moins graves effets secondaires, tels que ulcères buccaux . gonflement des chevilles ou des pieds . saignements légers   ou ecchymoses . respiration laborieuse . Ce médicament peut réduire la capacité du corps à résister à des infections.

Malgré le fait que témozolomide   Il est utilisé pour traiter cancer Très rarement chez certains patients, il peut augmenter le risque de développer d'autres formes de cancer (par exemple, cancer de la moelle osseuse ).

Avec glandes enflées , Inexpliquée ou soudaine perte de poids . transpiration abondante   pendant le traitement, vous devez immédiatement contacter votre médecin.

Une réaction allergique grave à ce médicament est très rare, mais ils sont possibles. Des réactions graves surviennent dans les symptômes suivants: éruption .   démangeaison . œdème (en particulier du visage, de la langue et de la gorge) étourdissements graves , Difficulté à respirer.

Instructions pour l'utilisation de Temodal

Instructions sur Temodal a certaines caractéristiques, alors s'il vous plaît donner des détails.

Le médicament est pris dans la dose de 75 mg / m ²   une fois par jour pendant 42 jours pour mener des activités liées la radiothérapie   (pour une dose totale de 60 Gy administrée en 30 fractions).

Interruption du médicament est déconseillé, mais dans de rares cas peut être assigné un médecin (à une manifestation stable de réactions indésirables). Dans le cas de l'arrêt du traitement doit être repris Temodal au sein de la période concomitante de 42 jours, mais la période peut être retardée de 49 jours si toutes les conditions suivantes:

• nombre absolu neutrophiles   supérieur ou égal à 1, 5 × 10 ⁹ / L Plaquettaire   supérieure ou égale à 100 x 10 ⁹ / L;
• critère général de la toxicité est inférieure ou égale à 1 (une exception peut être alopécie . nausée   et vomissement ).

Dans l'exécution de mesures thérapeutiques utilisant ce médicament analyse de sang   devrait être effectuée régulièrement. Fréquence - une fois par semaine. Le traitement médicamenteux doit être interrompu ou arrêté en conformité avec les critères de toxicité de la liste 1.

Liste 1: Dosage de la suspension ou de l'arrêt

• si ANC toxicité est supérieur ou égal à 0 et inférieur à 5 1, 5 × 10 ⁹ / L, le médicament doit être interrompu;
• Si la toxicité de 0, 5 × 10 ⁹ / L, le médicament doit être arrêté;
• Si la numération plaquettaire est supérieure ou égale à 10 et inférieure à 100 × 10 ⁹ / L, le médicament doit être interrompu;
• Si le nombre de plaquettes est inférieur à 10 × 10 ⁹ / L, il est nécessaire d'interrompre le Temodal réception;
• Si la toxicité hématologique CTC (nausées, vomissements et l'alopécie sont l'exception) sur le deuxième niveau, le médicament doit être interrompu;
• Si la toxicité hématologique CTC (nausées, vomissements et l'alopécie sont l'exception) à 3 et 4, ne peut pas continuer à prendre de la drogue.

Remarque: L'abréviation signifie ANC nombre absolu de neutrophiles   (ci-après toutes les listes dans cette section).

Cycle 1

Quand il a terminé la première phase, après un mois Temodal + RT   médicament est administré pendant 6 cycles additionnels de traitement d'entretien. Posologie en cas d'un cycle est de 150 mg / m ²   par jour pendant 5 jours, après quoi un traitement de 23 jours est arrêté.

Cycles 2-6

Au début du cycle 2 peut augmenter le nombre de la substance active reçu jusqu'à 200 mg / m ² Si la toxicité non hématologique pour le cycle 1 STS est inférieure ou égale à 2, le nombre absolu de neutrophiles est supérieure ou égale à 1 x 10 5 ⁹ / L et plaquettes niveaux supérieurs ou égaux à 100 × 10 ⁹ / G. Portion de 200 mg / m ²   jour assigné à recevoir au cours des 5 jours de chaque cycle suivant. Si aucune partie a été augmentée à 2 cycles, cela ne devrait pas être effectuée aux cycles suivants.

Au cours de la deuxième phase de la baisse du taux du médicament doit être utilisé conformément à l'annexe 2 et 3.
Pendant la période d'administration du médicament en trois semaines après la première dose de Temodal besoin de faire un hémogramme complet.

Liste 2: Niveaux de traitement d'entretien de témozolomide

• Si le niveau de dose 1, une portion de 100 (mg / m ² / Jour), vous avez besoin de diminuer la toxicité pré;
• Si le niveau de dose 0, partie 150 (mg / m ² / Jour) - ce qui est la norme dans le premier cycle de traitement;
• Si le niveau de dose 1, une portion de 200 (mg / m ² / Jour) - ce qui est la norme dans le cycle 2-6 de traitement en l'absence de toxicité.

Liste 3: réduction ou l'interruption en cours de traitement

• Si la toxicité ANC inférieur à 1,0 x 10 ⁹ / L, le médicament est nécessaire de réduire la TMP à 1 niveau de dose;
• le médicament doit être arrêté, si nécessaire, la réduction de la dose;
• Si le nombre de plaquettes inférieur à 100 x 10 ⁹ / L, le médicament devrait être réduite par TMZ 1 niveau de dose;
• Si la toxicité hématologique CTC (nausées, vomissements et l'alopécie sont l'exception) sur le troisième niveau, il est nécessaire de réduire les stocks de 1 niveau de dose;
• Si la toxicité hématologique CTC (nausées, vomissements et l'alopécie sont l'exception) au niveau 4, vous ne pouvez pas continuer à prendre le médicament.

Overdose

Des doses de 500, 750, 1000 et 1250 mg / m ²   (cycle de charge totale pendant cinq jours) a été évaluée pour les patients. Portia toxicité limitante de toxicité hématologique était observée à toute dose reçue. Par conséquent, la partie supérieure de la prise du médicament, plus le niveau de toxicité hématologique.

Un surdosage du patient noté lorsque la prise du médicament en une quantité de 2000 mg par jour. Durée de la formation était de cinq jours. Dans ce cas, les expériences des effets secondaires, tels que des patients pancytopénie . hyperthermie , Le manque un grand nombre des organes internes, et la mort. Il existe des rapports de patients qui le médicament a été attribué à recevoir au cours de la période de plus de 5 jours (deux mois), ce qui a donné lieu à la manifestation d'effets secondaires tels que la dépression de la moelle osseuse   et la mort.

Interactions avec d'autres médicaments

Le degré d'absorption du médicament ne modifie pas sa nomination conjointe avec Ranitidine . Dégagement Témozolomide   Il ne change pas lors de la prise Dexaméthasone, de prochlorpérazine, la phénytoïne, la carbamazépine, l'histamine ondansétron des récepteurs H2   ou phénobarbital .

Clairance réduite de la substance active du médicament Temodal est observée tout en prenant une l'acide valproïque . Clairance réduite dans ce cas est la valeur d'un faiblement exprimé.

Admission Temodal avec des préparations contenant des substances ayant une action suppressive moelle osseuse, augmente la probabilité de mielosupression .

Conditions de vente

Le médicament est dans toutes les formes de presse est diffusé uniquement à la pharmacie sur ordonnance.

Les conditions de stockage

Temodal doit être stocké dans un endroit sec à une température de pas moins de 2 et pas plus de 30 degrés Celsius.

Date d'expiration

Jusqu'à 2 ans.

Les analogues de Temodal

Par Temodal analogues comprennent les médicaments:

• Témozolomide
• Témozolomide-Rousse
• Témozolomide Teva-
• Temomid
• Temtsital

Avis de Temodal

Avis de Temodal beaucoup, mais ils ont tous tendance à converger vers le fait que le médicament a une action efficace et ne provoque pas de réactions indésirables chez la plupart des patients. L'exception est le mal de tête et la nausée - ce sont les effets secondaires observés dans chaque troisième patient de prendre ce médicament.

Prix ​​Temodal

Acheter Temodal dans les pharmacies de Moscou peut être aussi bas que 8640 à 66 671 roubles, selon le dosage de la substance active et la forme de la drogue. Les spécialistes ne recommandent pas que les patients qui veulent acheter de la drogue pour répondre aux petites annonces dans «vendre», comme dans ce cas, il n'y a aucune garantie que le médicament sera original et aidera à faire face à la maladie. Ne pas oublier que le prix de Temodal ne peut être inférieur au fabricant, donc acheter le médicament ne devrait être autorisée dans les magasins de spécialités pharmaceutiques (pharmacies).