Description de retard sur 13/08/2014

• Composition
• Forme du produit
• Action pharmacologique
• Pharmacodynamique et la pharmacocinétique
• Indications
• Contre-
• Les effets secondaires
• Comprimés Roxer: mode d'emploi, la voie d'administration et posologie
• Overdose
• Coopération
• Conditions de vente
• Les conditions de stockage
• Date d'expiration
• Analogues
• Avis
• Prix, où acheter

Composition

La composition d'un comprimé comprend Roxer 5, 10, 15, 20, 30 ou 40 mg rosuvastatine   comme rosuvastatine calcique   et composants auxiliaires:

• la cellulose microcristalline;
• lactose anhydre;
• crospovidone;
• silice colloïdale anhydre;
• le stéarate de magnésium.

La coque, qui est comprimé pelliculé contient dans sa composition:

• le méthacrylate de butyle, un copolymère de diméthylaminoéthyl metilkrilata dans le rapport 1: 2: 1;
• macrogol 6000;
• le dioxyde de titane;
• lactose monohydraté.

Forme du produit

Roxer réalisé sous la forme de comprimés, revêtue revêtement de film blanc, qui diffèrent en apparence en fonction de la concentration de la substance active:

• Comprimés de rosuvastatine   à une dose de 5, 10 ou 15 mg sont ronds, biconvexes, avec biseauté. D'un côté, le marquage est réalisé dose correspondante de la substance active, "5", "10" et "15" respectivement.
• Comprimés de rosuvastatine   à une dose de 20 mg sont ronds, biconvexes, avec biseauté.
• Comprimés de rosuvastatine   à une dose de 30 mg, biconvexe, de forme et ont kapsulovidnuyu risques des deux côtés.
• Comprimés de rosuvastatine   à une dose de 40 mg, ont biconcave formulaire de kapsulovidnuyu.

Pour couper les comprimés sont bien entretenus à travers deux couches, l'intérieure - blanc.

Action pharmacologique

L'action pharmacologique du médicament Roxer adressée à:

• La suppression de l'activité de l'enzyme microsomale hydroxyméthylglutaryl-CoA reductase , Qui assure la fonction de limitation des premiers stades de la synthèse du catalyseur cholestérol .
• Normalisation du profil lipidique ( effet hypolipémiant ) En raison d'une baisse de la sang   concentrations du total cholestérol . triglycérides . Lipoprotein   faible densité, et d'améliorer les indicateurs de concentration Lipoprotein   haute densité.

Le médicament appartient au groupe pharmacologique " Les statines ».

Pharmacodynamique et la pharmacocinétique

Une fois dans le corps, rosuvastatine   déclenche les effets suivants:

• Contribue à réduire les concentrations élevées lipoprotéines de basse densité cholestérol ;
• Contribue à réduire les concentrations élevées du total cholestérol ;
• Aide à réduire les concentrations de triglycérides;
• Améliore la concentration Le cholestérol HDL ;
• Il aide à réduire la concentration lipoprotéines de basse densité apolipoprotéine   ( apolipoprotéine B );
• Il aide à réduire la concentration lipoprotéines de basse densité cholestérol ;
• Il aide à réduire la concentration cholestérol, les lipoprotéines de très basse densité ;
• Il aide à réduire la concentration les triglycérides, les lipoprotéines de très basse densité ;
• Améliore la concentration apolipoprotéine A1 plasma ;
• Abaisse ratios de cholestérol LDL à cholestérol des lipoprotéines de haute densité ;
• Il réduit les rapports globaux cholestérol   à cholestérol des lipoprotéines de haute densité ;
• Réduit ratios lipoprotéines de basse densité cholestérol   à haute densité de cholestérol des lipoprotéines;
• Réduit ratios lipoprotéines de basse densité apolipoprotéine   ( apolipoprotéine B ) Pour apolipoprotéine A1 .

Effet clinique marquée de l'Roxer développe une semaine après le début de la durée du traitement. Environ 90% de l'effet maximal du traitement a lieu deux semaines plus tard.

Pour obtenir l'effet maximal prend habituellement quatre semaines, après quoi elle est maintenue pendant toute la période de traitement suivante.

La concentration plasmatique maximale rosuvastatine   Il dit cinq heures après la prise de la pilule, le taux de biodisponibilité absolue est de 20%.

Rosuvastatin   biotransformé largement dans foie Quel est l'objectif principal de la synthèse cholestérol   et métabolisant Le cholestérol LDL .

L'indice de la distribution de matière est d'environ 134 litres. Environ 90% rosuvastatine   Lié protéines plasmatiques   (principalement albumine ).

Rosuvastatin   métabolisé limitée (environ 10%). Réalisée in vitro en utilisant un humain hépatocytes   recherche métabolisme   substance a montré qu'il est sous la seule réserve minimum métabolisme   basé sur système enzymatique cytochrome P450 . De plus, cette métabolisme   ne peuvent pas être considérées comme cliniquement significatives.

La principale isoenzyme Participer à la le métabolisme de la rosuvastatine Est-CYP 2C9. Dans une moindre mesure de prendre part au processus isoenzymes   2C19, 3A4 et 2D6.

Dans le processus de métabolisation, il a été identifié deux principaux métabolite :

• Ndéméthylé ;
• lactone .

Ndéméthylé   Elle caractérisé à environ la moitié par rapport à l'activité rosuvastatine . En ce qui concerne lactone , Il est considéré comme cliniquement sous forme inactive.

Rosuvastatin   Il a plus de 90% une activité inhibitrice contre hydroxyméthylglutaryl-CoA reductase   (HMG-CoA-réductase) qui circule dans le corps humain dans la circulation générale.

La plupart entrent dans le corps rosuvastatine   (environ 90%) est sortie inchangée avec le contenu intestin . Ainsi excrétée à la fois substance active absorbée et non absorbé.

Le résidu   rosuvastatine   excrété par les reins dans les urines (environ 5% - inchangé).

La demi-vie de la substance est d'environ 20 heures et dépend de la dose est augmentée. La clairance moyenne de plasma   est d'environ 50 litres par heure. Indicateur de variation par rapport à la valeur moyenne (coefficient de variation) - 21, 7%.

Comme cela est le cas avec d'autres agents qui suppriment l'activité hydroxyméthylglutaryl-CoA reductase , La capture du foie   rosuvastatine   favorise transporteur membranaire attraction OATR-C, qui joue un rôle important dans le processus d'élimination d'une substance à partir de foie .

Rosuvastatin   caractérisé par une exposition systémique dépendante de la dose, ce qui augmente en proportion de la dose de la substance.

Application quotidienne répétée du médicament ne provoque pas de modifications de ses caractéristiques pharmacocinétiques de la substance active.

L'âge et le sexe de pas d'influence sur la pharmacocinétique du patient. Cette étude a montré que les patients course mongoloïde la CUA et la concentration plasmatique maximale rosuvastatine   environ deux fois plus élevé que chez les patients appartenant à la race blanche.

Les Indiens ont des taux similaires plus élevés que ceux pour les Caucasiens environ 1, 3 fois. Il existe des différences significatives entre les indicateurs pour les Noirs et les Caucasiens manquent pas cliniquement.

Les patients atteints de insuffisance rénale   sous forme légère ou modérée des indicateurs et la plus forte concentration de la rosuvastatine Ndéméthylé   plasma reste essentiellement inchangé.

Dans les formes sévères   insuffisance rénale   concentrations plasmatiques plus élevées de l'indice rosuvastatine   augmenté d'environ trois fois, et le taux les plus élevés de concentrations plasmatiques Ndéméthylé - Environ neuf fois par rapport au nombre rapportés chez des volontaires sains.

Les concentrations plasmatiques Indicateurs rosuvastatine   les patients qui étaient sur hémodialyse , Plus élevé que chez des volontaires sains environ doublé.

Avec insuffisance hépatique Causée par la maladie alcoolique du foie chronique, les concentrations plasmatiques d'indicateurs rosuvastatine   modérément augmenté.

Les patients dont la maladie est de la classe A pour Child-Pugh , Le taux de concentrations les plus élevées rosuvastatine   à plasma   et l'ASC a augmenté de 60 et respectivement de 5% en comparaison avec les patients foie   qui est sain.

Si la maladie foie   Il appartient à la catégorie B par Child-Pugh , Les chiffres correspondants ont augmenté de 100 et 21%. Pour les patients dont la maladie est classé C, les données ne sont pas disponibles, en raison du manque d'expérience avec eux rosuvastatine.

Indications

Roxer montre:

• Pour le traitement de patients souffrant de Type d'hypercholestérolémie primaire   (y compris la famille g iperholesterinemii II-A   par type Fredrickson ) Ou dyslipidémie   type mixte (type II-b). Le médicament est approprié de prescrire lorsque l'effet thérapeutique attendu ne peut pas atteindre l'objectif de thérapies non médicamenteuses: régime alimentaire, la correction du poids du patient, l'exercice, etc ..
• Pour le traitement de patients diagnostiqués avec la famille hypercholestérolémie homozygote . Roxer prescrit comme traitement d'appoint à la thérapie, le but est de réduire le niveau lipides Comme complément d'un régime et dans les cas où le traitement attribué précédemment ne donnent pas de résultats positifs.
• Pour les patients qui ont été diagnostiqués athérosclérose . Le médicament est utilisé comme traitement d'appoint à un régime alimentaire affecté à ralentir la progression de la maladie, ainsi que pour diminuer le total   cholestérol   et lipoprotéines de basse densité cholestérol   au niveau désiré.
• En tant qu'agent prophylactique, ce qui empêche le développement de complications de la maladie cœurs   et les navires   les patients ayant une prédisposition au développement de athérosclérotiques lésions vasculaires .

Contre-

Contre-indications à comprimés avec un contenu de la rosuvastatine Roxer à des doses de 5, 10 et 15 mg, sont:

• une hypersensibilité à un ou plusieurs composants du médicament;
• réactif des anomalies du foie   (y compris notamment la nature de la maladie d'origine inconnue), ainsi que les conditions caractérisée par l'augmentation constante du niveau de transaminases hépatiques Et un état dans lequel soit transaminases hépatiques   Il augmente pas moins de trois fois;
• maladie rénale Dans lequel le jeu créatinine   ne pas dépasser le taux de 30 ml / min;
• héréditaire chronique progressive les maladies neuromusculaires Qui sont caractérisées par une lésion primaire des muscles ( myopathie );
• l'utilisation concomitante d'anti-dépresseur Cyclosporine ;
• diagnostiquée chez un patient à risque accru de complications miotoksicheskih ;
• intolérance lactose ;
• déficience en lactase ;
• galactose malabsorption du glucose ;
• grossesse   (que le médicament ne soit pas prescrit aux femmes en âge de procréer, si elles ne utilisent pas contraceptifs );
• l'allaitement maternel;
• âge de 18 ans.

Comprimés de dosage rosuvastatine   30 et 40 mg sont contre:

• patients présentant une hypersensibilité à un ou plusieurs composants du médicament;
• les patients avec des formes actives des anomalies du foie   (y compris notamment la nature de la maladie d'origine inconnue), ainsi que les conditions caractérisée par l'augmentation constante du niveau de transaminases hépatiques Et un état dans lequel soit transaminases hépatiques   Il augmente pas moins de trois fois;
• maladie rénale Dans lequel le jeu créatinine   ne pas dépasser le taux de 60 ml / min;
• héréditaire chronique progressive les maladies neuromusculaires Qui sont caractérisées par une lésion primaire des muscles ( myopathie );
• hypothyroïdie ;
• l'utilisation concomitante d'anti-dépresseur Cyclosporine ;
• diagnostiquée chez un patient à risque accru de complications miotoksicheskih   (lorsque le patient a une histoire d'une marque sur la toxicité du muscle, ce qui a provoqué un autre inhibiteur de la drogue hydroxyméthylglutaryl-CoA reductase   ou des médicaments qui sont des dérivés l'acide fibrique );
• dépendance à l'alcool;
• sévère insuffisance hépatique ;
• affiliation du patient à la race mongoloïde;
• Réception simultanée fibrates ;
• intolérance lactose ;
• déficience en lactase ;
• galactose malabsorption du glucose ;
• grossesse   (que le médicament ne soit pas prescrit aux femmes en âge de procréer, si elles ne utilisent des contraceptifs);
• l'allaitement maternel;
• 18 ans et plus de 70 ans.

Les effets secondaires

Le traitement Roxer peut éprouver les effets secondaires suivants:

• dysfonctionnement système immunitaire Y compris les réactions causées par une hypersensibilité à Rosuvastatin   ou d'autres ingrédients de la drogue, y compris le développement de œdème de Quincke ;
• dysfonctionnement Système digestif , Exprimée sous la forme de constipation fréquente, douleurs épigastriques, nausées; dans de rares cas peut se développer pancréatite ;
• violations découlant de la peau et du tissu sous-cutané et est exprimée sous la forme d'une éruption cutanée, prurit,   urticaire ;
• dysfonctionnement du muscle squelettique qui se produisent sous forme de myalgie   (souvent) et parfois myopathie   et rhabdomyolyse ;
• violation de nature générale, dont la plus commune est asthénie ;
• dysfonctionnement rein   et voies urinaires Qui sont souvent accompagnés par une augmentation des concentrations de protéines dans l'urine.

Roxer peut influencer le changement dans les paramètres de laboratoire. Ainsi, après la prise du médicament peut augmenter l'activité CK Les indices de concentration, Glucose . bilirubine , Des enzymes hépatiques gamma-glutamyl . phosphatase alcaline Et les paramètres de concentrations de l'hormone de plasma changer Thyroïde .

La fréquence et la gravité des effets secondaires sont des quantités de dose-dépendante.

Comprimés Roxer: mode d'emploi, la voie d'administration et posologie

Avant la nomination de la drogue que le patient est recommandé de passer à un régime standard, dont l'objectif est de réduire le niveau cholestérol . Tenir à ce régime est nécessaire et tout au long du traitement.

Dose sélectionnée individuellement par le médecin traitant en fonction du but de la thérapie et son efficacité. Prenez le médicament est autorisé en tout temps, sans être lié à l'heure des repas.

Le comprimé est avalé en entier sans écraser, sans mâcher et de boire suffisamment d'eau.

Les patients atteints de hypercholestérolémie   devrait commencer à prendre le médicament avec des doses de 5 ou 10 mg rosuvastatine . Les comprimés sont administrés par voie orale pendant une journée. Et cette condition est maintenue pour les patients qui ne sont pas dans le traitement statines Et pour les patients qui ont déjà suivi un cours de traitement avec des médicaments qui suppriment l'activité hydroxyméthylglutaryl-CoA reductase .

Dans la détermination de la dose initiale de Roxer, le médecin attire l'attention sur les indices de concentration cholestérol Et évalue les risques de complications cardiovasculaires   et des effets secondaires.

Si nécessaire, la dose peut être ajustée au niveau suivant, toutefois, cet ajustement est effectué au plus tôt quatre semaines après la première administration.

Étant donné que les réactions indésirables sont dose-dépendants, et lors de la réception de 40 mg de rosuvastatine se produisent plus souvent que quand il prend en plus petites quantités, l'augmentation de la dose quotidienne de 30 mg ou 40 doivent être réalisées avec un soin particulier pour:

• patients souffrant de graves hypercholestérolémie ;
• les patients susceptibles de développer des complications de la fonction cœurs   et système vasculaire   (en particulier, si un patient est diagnostiqué hypercholestérolémie familiale ).

Si recevoir des doses plus faibles rosuvastatine   ces catégories de patients ne donnent pas le résultat attendu, après la nomination de Roxer à une dose de 30 mg ou 40 mg par jour, les patients doivent nécessairement être conservés sous le contrôle du médecin de les traiter.

En outre, un suivi régulier par un médecin indiqué dans les cas où le traitement est initié immédiatement avec une dose de 30 mg ou 40 mg.

En conformité avec les instructions d'utilisation, 20 mg Roxer montré que la dose de départ pour la prévention des maladies cœurs   et patients vasculaires Qui ont un risque accru de développement de ces pathologies.

Les personnes atteintes de déficience modérée à sévère rein   ajuster la dose est pas nécessaire, toutefois, ce groupe de patients administré le médicament avec prudence.

Lorsque la dysfonction rein   gravité modérée lorsque la clairance créatinine   est dans la gamme de 60 ml / min, on démarre le traitement avec une dose de 5 mg. De hautes doses du médicament (30 et 40 mg) de nommer contre-indiqués.

Patients ayant un dysfonctionnement grave rein l'utilisation illicite de la drogue dans tout dosage.

En nommant les patients avec Roxer une maladie du foie Dont les représentants de Child-Pugh   ne dépassent pas le 7, ne sont pas observé une augmentation de l'exposition systémique rosuvastatine .

Si le dysfonctionnement chiffres foie égal à 8 ou 9 points sur Child-Pugh , L'exposition systémique augmente. Par conséquent, avant de les affecter à la drogue chez ces patients nécessitent fonction d'enquête supplémentaire rein .

L'expérience du traitement des patients, des chiffres qui dépassent 9 points sur Child-Pugh Absent.

Overdose

Les manifestations cliniques qui peuvent survenir au-delà des instructions de dosage recommandées ne sont pas décrites. Après avoir reçu une dose unique de Roxer, plusieurs fois plus grande que les quotidiens, les changements cliniquement significative de la pharmacocinétique rosuvastatine   a été observée.

En cas de surdosage et l'apparence des symptômes d'intoxication   organisme est représenté un traitement symptomatique et - si nécessaire - la nomination des mesures de soutien complexes.

Il est également recommandé de contrôler le niveau d'activité CK   et exécution de l'essai pour évaluer la fonctionnalité de foie .

Destination de discernement Hémodialyse   Il est considéré comme peu probable.

Coopération

Lors de l'attribution Roxer en combinaison avec Cyclosporine   considérablement augmenté l'ASC de la performance rosuvastatine   (environ sept fois), la concentration plasmatique cyclosporine   Il reste inchangée.

Lorsque l'administration concomitante avec des médicaments qui sont des antagonistes La vitamine K   ou des médicaments qui suppriment l'activité hydroxyméthylglutaryl-CoA reductase Au début du traitement, ainsi que d'une augmentation de la dose quotidienne grâce à son titrage, il peut y avoir une augmentation de l'INR (rapport normalisé international).

En règle générale, attribuable à la baisse de titration de dose ou le retrait total de la drogue, ce chiffre est réduit.

Le traitement simultané avec des médicaments hypolipémiants Ezetimibe   Il ne provoque pas de changements dans la CUA et les concentrations plasmatiques maximales de deux médicaments, cependant, la possibilité d'interactions pharmacodynamiques ne sont pas exclus.

En combinaison avec Gemfibrozil   et d'autres médicaments qui aident à réduire lipides Il provoque une augmentation du double de l'ASC et de la concentration plasmatique maximale rosuvastatine .

Ces études spéciales ont montré que la nomination d'un Fénofibrate   salut à changer potentiellement paramètres pharmacocinétiques, mais la probabilité d'interactions médicamenteuses pharmacodynamiques est pas exclu.

Des médicaments tels que Gemfibrozil   et Fénofibrate Et les médicaments l'acide nicotinique , Alors que leur assignant avec inhibiteurs hydroxyméthylglutaryl-CoA reductase   augmenter la probabilité de myopathie   (ce qui est probablement dû à leur capacité à induire un effet similaire lors de leur attribution en monothérapie).

Dans une application avec Roxer fibrates . rosuvastatine   à des doses de 30 et 40 mg est supposé. La dose initiale quotidienne rosuvastatine   pour les patients prenant fibrates Est de 5 mg.

L'utilisation simultanée de la drogue avec des inhibiteurs sérine   protéases   . HIV .

Avec l'admission antiacide    

  avec Érythromycine     .

éthinylestradiol    

contraceptif

Digoxine  

Rosuvastatin     P450 .  

    et

 

Conditions de vente

Les conditions de stockage

Date d'expiration

• ;
• ;
• Crestor ;
• Merten ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• Rozukard ;
• ;
• ;
• .

cholestérol .