Description de retard sur 26/11/2014

• Composition
• Forme du produit
• Action pharmacologique
• Pharmacodynamique et la pharmacocinétique
• Indications
• Contre-
• Les effets secondaires
• Esmiya, mode d'emploi
• Overdose
• Coopération
• Conditions de vente
• Les conditions de stockage
• Date d'expiration
• Précautions
• Analogues
• Bébés
• Pendant la grossesse (et lactation)
• Avis
• Prix, où acheter

Composition

Une formulation de comprimé comprend 5 mg Esmiya l'ulipristal acétate   - La matière active.

Comme substances auxiliaires médicament contient: 43 mg 5 - mannitol; 93, 5 mg - cellulose microcristalline; 4 mg - Talc; 1, 5 mg - stéarate de magnésium; 2, 5 mg - croscarmellose de sodium.

Forme du produit

Le médicament Esmiya (Esmya) se présente sous la forme de comprimés, d'un côté de laquelle est gravé «ES5". Un paquet peut contenir 28 ou 84 comprimés.

Action pharmacologique

Antigestagènes.

Pharmacodynamique et la pharmacocinétique

Le médicament Esmiya (Esmya) contient une substance -   ulipristal   origine synthétique, sont sélectifs modulateur de récepteur de la progestérone   et autre action antiprogesteronovym sélectif spécifique d'un tissu.

Ulipristal est caractérisé par un effet direct sur endomètre . Pour la plupart des femmes, l'application de 5 mg par jour pendant cycle menstruel , Y compris les personnes souffrant myome , Ne se produira pas à la suite de ce cycle saignements menstruels . Lors de la résiliation des pilules, cycle menstruel Habituellement récupéré dans un mois.

L'effet direct du médicament sur endomètre en raison de certains de ses propres changements caractéristiques de cette classe de médicaments et provoqué action antagoniste récepteurs de la progestérone . Dans 60% des femmes prenant ulipristal plus de 3 mois, les changements histologiques sont faibles prolifération épithélium inactive   asymétrie connexe de la croissance et de la croissance stroma Et l'expansion kystique   glandes progestative et oestrogénique impacts sur épithélium . Ces changements sont réversibles avec la disparition à la fin du traitement, et ne sont pas liées à hyperplasie de l'endomètre .

Dans 10-15% des femmes tenu thérapie avec ulipristala Il a été observé croissance de l'endomètre Qui a atteint un épaississement 16 mm. Cet épaississement disparaît également de façon indépendante à la fin du traitement et retour à la normale saignements menstruels . Si dans les 3 mois après l'arrêt du médicament,   épaississement de l'endomètre   ne vient pas aux normes de l'Etat, il est nécessaire de passer un examen complémentaire afin d'exclure ou de confirmer d'autres pathologies.

Ulipristal induit l'apoptose   et opprime la prolifération cellulaire Fournissant ainsi un effet direct sur léiomyomes Conduisant à leur réduction.

La consommation quotidienne de 5 mg ulipristala Il mène à la garantie inhibition de l'ovulation   la majorité des femmes recevant, confirmant le maintien du niveau de progestérone   à 0, 3 ng / ml. En outre, une consommation quotidienne d'une dose donnée de la drogue est partiellement réduit la concentration de FSH Tout en laissant le contenu dans le plasma sanguin Estradiol au niveau secondaire la phase folliculaire .

Au cours du traitement de 3 mois ulipristal Il n'a aucun effet sur la quantité de plasma ACTH . prolactine . globuline liant la thyroxine .

Dans les études animales précliniques, tout en prenant des doses multiples, il n'y avait aucune menace Toxicité et génotoxicité Produits à usage humain. Il a été noté que la mort du fœtus animaux lors de la réception des doses supérieures à 1 mg / kg, et par conséquent, n'a pas été installée Ulipristala sécurité   vers embryons humains . À petites doses, ce qui vous permet de garder une grossesse chez les animaux, tératogène   l'action n'a pas été observé. En outre, selon les conclusions de ces études, il n'y a pas de preuve directe de l'effet du médicament sur la capacité de reproduction   les animaux et leur progéniture.

Les études cliniques de sécurité et d'efficacité Esmii à des doses quotidiennes de 5 et 10 mg, ont été effectuées sur des volontaires avec une femelle saignements menstruels   sévère, provoquée myome utérin . En comparaison avec le groupe placebo Il a été noté cliniquement significative diminution du volume de la perte de sang   Connexes menstruation , Chez les patients recevant ulipristal , Ce qui permet plus rapidement efficace correction de l'anémie Que lorsque appliqué seul supplémentation en fer . Les patients recevant groupe ulipristala , Un abaissement de la quantité de perte de sang était comparable avec le groupe de patients traités avec Leuproréline (Agoniste de la GnRH). Dans la plupart des cas abouti à une réception Esmii arrêt du saignement   au cours de la première semaine de traitement (développement aménorrhée ). Études en IRM de ce groupe ont montré une importante une diminution des fibromes utérins Par rapport au groupe placebo . Porter Contrôle américain   à la fin du traitement (semaine 13), afin d'établir réduire la taille des fibromes utérins Elle a montré préservation de ses paramètres dans un groupe ulipristala pendant 25 semaines, par rapport à une certaine augmentation de ses dimensions dans le groupe Leuprolide .

Lors de la réception ulipristala en une dose unique de 5 mg, une absorption rapide du médicament d'atteindre Cmax après 60 minutes à - 23 ± 5 14, 2 ng / ml concentrations plasmatiques de 61, 3 31 ± 7 ng / ml. Ulipristal subit une transformation rapide avec la sortie métabolite pharmacologiquement actif Bien bout de 60 minutes atteint Cmax 4 9 ± 4 ng / ml et une concentration plasmatique de 26 ± 12 ng / ml.

Lors de la réception de 30 mg Esmii pendant le petit déjeuner riche en matières grasses, 45% de réduction de la Cmax a été observée, jusqu'à 3 heures et une augmentation de Tmax augmentation de 25% des concentrations plasmatiques, à la fois le ulipristala Et son métabolite Contrairement à jeun. Avec pilule tous les jours, cet effet est pas considérée comme significative.

La protéine de plasma ulipristal Il se lie à 98%, voire plus.

Métabolisme se déroule avec la participation du cytochrome P450 avec la sélection finale métabolite di-N-déméthylé .

En plus des intestins de sortie inférieure (environ 10%) par les reins. T1 / 2 à une dose de 5 mg, environ 38 heures, avec un jeu moyen de l'ordre de 100 l / h.

Indications

Pré-traitement   manifestations fibromes utérins   modérée à sévère chez les femmes en âge de procréer qui ont atteint 18 ans, la durée ne dépassant pas trois mois.

Contre-

Mener une thérapie médicamenteuse est contre Esmiya:

• à hypersensibilité ulipristalu pour le patient ou d'autres composants de la tablette;
• à Saignements vaginaux   la nature non diagnostiquée ou pour des raisons indépendantes de la cancer de l'utérus ;
• à malignités   col de l'utérus, des ovaires, de l'utérus, les glandes mammaires;
• à asthme bronchique grave Cela ne veut pas traitable corticostéroïdes oraux ;
• lorsqu'ils ne sont pas atteint l'âge de 18 ans;
• pendant les périodes allaitement maternel   et grossesse ;
• dans le cas de la prétendue cours de thérapie de 3 mois (en raison du manque de données fiables sur l'impact de la ulipristala sur le corps, pour au cours de cette période).

Précautions:

• une maladie rénale et / ou une maladie du foie;
• l'asthme bronchique .

Les effets secondaires

CNS:

• troubles émotionnels;
• maux de tête ;
• l'anxiété;
• vertiges .

Organes de l'appareil digestif:

• nausée ;
• douleurs abdominales;
• dyspepsie ;
• flatulence ;
• sécheresse de la bouche;
• constipation .

Les organes de l'ouïe:

• vertige .

Système respiratoire:

• saignements de nez .

Peau et du tissu sous-cutané:

• augmenter transpiration ;
• apparence acné ;
• Les lésions de la peau.

Appareil locomoteur:

• douleur   muscles et les os;
• douleurs dans le dos.

Système et mammaires génito-urinaire glandes:

• aménorrhée ;
• l'incontinence urinaire;
• épaississement de l'endomètre ;
• métrorragies ;
• marées ;
• éducation kystes ovariens ;
• douleurs pelviennes;
• douleur . augmenter , Tension Seins ;
• des pertes vaginales ;
• rupture de kyste   ovaire.

Autres:

• gain de poids;
• fatigue;
• gonflement ;
• asthénie .

Les données de laboratoire:

• augmentation de sang cholestérol et triglycérides .

Dans les essais cliniques, les effets indésirables les plus fréquents, dont 10-15% occupées épaississement de l'endomètre Dans la plupart des cas, leur propre décès après l'arrêt du traitement; 12-13% - marées ; 6, 4% - maux de tête   légère ou modérée; : 1 - 5% kystes ovariens , Disparaissent spontanément sur plusieurs semaines; saignements utérins Qui, dans certains cas nécessitent une intervention chirurgicale.

Esmiya, mode d'emploi

Instructions sur Esmiyu recommande l'apport quotidien d'un temps premier comprimé par voie orale (à l'intérieur), quel que soit le repas.

Durée de la première semaine de traitement est limitée cycle menstruel . Cette période devrait commencer à prendre des pilules Esmiya, de préférence au même moment de la journée.

A la réception de passe de temps le prochain comprimé doit être pris le plus tôt possible, dans les 12 heures. Si vous dépassez cette limite de temps, passé l'acceptation et continuer au cours du traitement suivi par comprimés en même temps.

En raison du manque d'expérience avec Esmii au fil du temps de plus de 3 mois, ce terme est valable uniquement pour le traitement.

Overdose

Des informations complètes sur la possibilité de surdosage Esmiya et les manifestations négatives qui en découlent, pour le moment, ne pas être existe. Bien conscient que la réception d'une dose unique de 200 mg et de 50 mg doses quotidiennes pendant 10 jours n'a pas entraîné dans un état grave ou tombe du patient.

Coopération

Hormonaux pilules de contrôle des naissances Ainsi que affecter Esmiya récepteurs de la progestérone   et peuvent réduire les effets de l'autre, et, par conséquent, pas recommandé pour une utilisation combinée.

Combine la réception et Esmii inhibiteurs du CYP3A4   modérée ( Érythromycine ) Et puissant ( Néfazodone . Ritonavir . Kétoconazole ) Les étapes peuvent déclencher une augmentation significative de plasma concentration ulipristala . Pour cette raison, il est recommandé de les utiliser en même temps. Recevoir inhibiteurs du CYP3A4   bénigne pas affecter de manière significative la pharmacocinétique Esmii, et ne nécessite donc pas l'ajustement de la dose de ce dernier.

Recevoir inducteurs du CYP3A4 Il conduit à une diminution de la teneur en plasma ulipristala . Par conséquent, l'utilisation concomitante inducteurs du CYP3A4   action puissante ( Rifampicine . Phénytoïne . Carbamazépine , Moyens, y compris Le millepertuis ) Est déconseillée.

Au cours de l'absorption dans les parois du tube digestif ulipristal capable inhiber la P-gp Ce qui augmente les concentrations plasmatiques de substrats de la P-gp . À cet égard, il est déconseillé, et la co-administration Esmii substrats de la P-gp   ( Digoxine . Le dabigatran ).

Dans l'avenir, l'utilisation clinique Esmii peut identifier d'autres interactions médicamenteuses.

Le patient se prépare à suivre une thérapie avec Esmii est tenu d'informer votre médecin de toutes les mesures qu'il finance que de la prescription et de la liste de gré à gré.

Conditions de vente

Pharmacies la Russie pour acheter le médicament Esmiya nécessaire de présenter une prescription d'un médecin.

Les conditions de stockage

Comprimés Esmiya médicament doit être conservé dans son emballage d'origine à une température ambiante de 30 ° C

Date d'expiration

Lorsqu'elles sont stockées durée de vie du produit est de 2 ans.

Précautions

Le médicament Esmiya ne peut être nommé après un examen approfondi afin de confirmer les indications et contre-exceptions grossesse .

Pendant le traitement est recommandé d'utiliser d'autres méthodes de contraception de barrière Comme l'efficacité les contraceptifs hormonaux   Il peut être réduite, comme l'action du médicament.

Bien que les données fiables sur l'impact de la insuffisance rénale   sur l'élimination ulipristala Non, je ne recommande pas son acceptation par les patients atteints de la maladie, en particulier sous forme sévère, sans la supervision d'un médecin. Ces recommandations sont valables pour les patients atteints de insuffisance hépatique   modérée à sévère, car il est supposé l'impact de cette maladie sur l'élimination ulipristala .

La durée du traitement ne doit pas dépasser 3 mois.

Les patients prenant Esmiyu devraient être informés du fait que l'effet de la drogue est généralement accompagnée par significative réduction de la perte de sang menstruel   ou conduit à aménorrhée au cours de 10 jours de traitement. A l'expiration de cette période, dans le cas de la poursuite saignement abondant , Vous avez besoin de voir un médecin. En général, normal cycle menstruel   Il est revenu un mois après l'arrêt du traitement.

La majorité des patients traités avec le médicament Esmiya, observé anovulation . Néanmoins, fertilité en thérapie ulipristalom Il n'a pas été étudié.

Analogues Esmii

Analogues ulipristala appartenant à un groupe de pharmacologique et similaire mais pas identique dans l'action principale, représentée par les médicaments suivants:

• Agesta ;
• Ginepriston ;
• Zhenale ;
• Administration Gynestril ;
• Miropriston ;
• Mifepreks ;
• Mifegin ;
• La mifépristone ;
• Penkrofton ;
• Mifolian .

Bébés

En raison de l'absence de recherche, le traitement par Esmii chez les patients de moins de 18 ans ne sont pas effectuées.

Pendant la grossesse et l'allaitement

A cette époque, les périodes allaitement maternel   et grossesse sont contre-indication à la thérapie ulipristalom .

Avis Esmii

Actuellement, le traitement fibromes utérins   Esmiya avec le médicament n'a pas encore atteint l'ampleur, après quoi il est possible de faire une conclusion sans équivoque sur l'opportunité de la nomination de sa masse. Avis des médecins au sujet du médicament souvent prudente, bien que certains experts disent Esmii, comme un véritable «percée» dans le traitement de cette maladie, la plupart des médecins se positionnent comme un remède pour préopératoire   patient afin de réduction de la taille des fibromes   et correction de l'anémie   en réduisant ou en arrêtant saignements utérins .
Il est prouvé que, dans de nombreux cas, la possibilité de préparer une tablette Esmii utérus pour la chirurgie afin de sauvegarder par la suite la fonction de reproduction . Parmi les effets secondaires, les médecins disent habituellement marées En particulier, au début du traitement, inconfort . maux de tête   et la formation de kystes Qui confirment les évaluations des patients prenant le médicament.

Critiques Esmii dans les forums pour négocier des moyens et méthodes traitement de l'utérus Aussi mélangé. La plupart des femmes discutent échec, à leur avis, l'efficacité de Esmii et associées à son côté d'admission de la manifestation. Également à ne pas le rôle d'importance dans la discussion couvre le coût de la drogue, qui, aujourd'hui, est assez élevé. La majorité des patients traités avec ulipristal Ils sont restés insatisfaits de son action et beaucoup d'effets secondaires. En toute justice, il convient de noter que peu d'entre eux avaient un cours complet de traitement dure 3 mois, et souvent interrompu leur traitement à un moment ou un autre.

En résumé, une conclusion positive ou négative sans équivoque sur le médicament Esmiya peut être fait. Sur la lutte réussie contre fibromes utérins   influencé par de nombreux facteurs, allant de l'époque de sa découverte, et la taille et les compétences de finition et l'intuition du médecin traitant. En tout cas, nous espérons que davantage d'expérience avec ulipristala Il va lui permettre de prendre le créneau approprié traitement des fibromes utérins   et vraiment montrer les résultats positifs de la thérapie.

Prix ​​Esmii où acheter

Pharmacies Prix Esmii en Russie varie de 7000 - 9000 roubles.

Ce médicament, vous pouvez acheter à Moscou, environ 7.500 roubles.