Description de retard sur 10/04/2014

• Composition
• Forme du produit
• Action pharmacologique
• Pharmacodynamique et la pharmacocinétique
• Indications
• Contre-
• Les effets secondaires
• Instructions sur Tsirkadin (méthode et le dosage)
• Overdose
• Coopération
• Conditions de vente
• Les conditions de stockage
• Date d'expiration
• Analogues
• Avis
• Prix, où acheter

Composition

La composition d'un comprimé de somnifères comprennent 2 mg Mélatonine ; de substances auxiliaires comprennent un copolymère de méthacrylate de méthyle, 40 mg de chlorure de trimetilammonioetilmetakrilata, 40 mg d'hydrogénophosphate de calcium dihydraté, 80 mg de monohydrate de lactose, 2 mg et 4 mg de silice de talc et 2 mg de stéarate de magnésium.

Forme du produit

Le médicament se présente sous forme de comprimé, qui sont blanche ou presque blanche et ronde, la forme bi-convexe.
21 comprimés emballés dans des blisters chose, qui à leur tour sont placés dans des boîtes en carton avec des instructions pour Tsirkadin.

Action pharmacologique

La mélatonine - un analogue synthétique d'une hormone sécrétée par la glande pinéale, et a une structure chimique proche de sérotonine . Les conditions physiologiques favorisent la sécrétion Mélatonine Ce qui augmente immédiatement à l'apparition de la période d'obscurité. Sa sécrétion maximale atteint environ 02 heures-4 heures du matin, et une baisse se produit dans la seconde moitié de la nuit. Il est connu que mélatonine   en mesure de contrôler les rythmes circadiens et de prendre cycle jour-nuit. Mélatonine   Il a un effet hypnotique forte et contribue à la chute rapide endormi.

Cet effet est obtenu par le fait que mélatonine   Elle affecte les récepteurs MT1, MT2 et les surintensités, et ces récepteurs jouent un rôle important dans la régulation des rythmes circadiens. Il est prouvé que l'âge, le contenu de cette substance dans le corps est grandement réduit, de sorte Tsirkadin est très populaire parmi la génération plus âgée (plus de 55) et les personnes qui souffrent du primaire insomnie .

Lors de la réception de 2 mg par jour Tsirkadina patients après-midi depuis les premiers jours de réception de l'avis que l'augmentation de la durée du sommeil et la qualité du sommeil améliorées. Beaucoup de patients disent aussi que la prise du médicament à une amélioration constante est non seulement un rêve, mais l'activité pendant la veille et il n'y a pas de détérioration des réactions psychomotrices long de la journée.

Pharmacodynamique et la pharmacocinétique

Absorption

A la réception Mélatonine à l'intérieur il est déterminé que la substance chez les adultes, rapidement et sans aucun problème absorbés dans l'intestin, mais chez les personnes âgées la vitesse d'absorption du médicament peut être réduit de 40 à 50%.

Si la gamme de dosage à la réception Mélatonine   est de 2 à 8 mg, les paramètres cinétiques de la personnalité perdent pas linéaire dynamique. Tsirkadina biodisponibilité est d'environ 15%. A noter que lors des études a noté un effet significatif de la soi-disant "première passe" métabolisme de l'évaluation primaire dans lequel de 80 à 85%. TCMAX fixé aux alentours de 03h00. Il est également noté que le repas peut avoir un fort impact sur l'absorption du Mélatonine Et au niveau de la Cmax plasmatique. L'apport alimentaire et l'absorption simultanée de comprimés Tsirkadina Mélatonine   Il ralentit et cela peut conduire non seulement à une relativement tard TCMAX, mais une Cmax inférieure.

Allocation

Au cours d'études in vitro, il a été déterminé que la liaison de la substance active aux protéines plasmatiques atteint 60%. Le lien le plus fort Mélatonine   se produit avec de l'albumine, cholestérol HDL (lipoprotéine de haute densité), et une alpha-glycoprotéine acide.

Il est prouvé que l'accumulation à long terme de traitement par médicaments. Cela est dû au fait que T1 / 2 Mélatonine   une personne est très court. Au bout de 1 et 3 semaines de traitement continu avec cette hypnotiques 2 heures après administration du comprimé (environ 23:00) a été réalisée la prise de sang en raison de sa concentration qui a été déterminée. Elle était de 431 ± 83,1 pg.

Métabolisme

Dans des études expérimentales, il a été suggéré que le processus de métabolisme Mélatonine isoenzymes contribuent à tel CYP1A1, CYP1A2 et CYP2C19. Le principal métabolite Mélatonine   Il est inactif 6-sulfatoxymélatonine. Presistemnomu métabolisme   dans le foie et l'excrétion du métabolite totale se termine environ 12 heures après avoir reçu Tsirkadina.

Retrait

T1 / 2 Tsirkadina atteint 3-3, 5:00. Lorsque Retrait rôle majeur joué par les reins (89% sous forme de conjugués de 6-glucuronide et gidroksimelatonina sulfate). Le reste de la Tsirkadina provenant du corps humain dans une forme non modifiée.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

S'il vous plaît noter que la Cmax du médicament chez les femmes peut augmenter 3-4 fois par rapport aux valeurs inscrites dans les hommes.

En raison du fait que le processus de métabolisme   chez les patients âgés (55-68 ans); ralentit fortement avec l'âge, les valeurs des AUC et Cmax ont élevé (AUC peut atteindre 5000 × h pg / ml et Smah- 1200 pg / ml).

Étant donné que le foie - un corps principal qui est impliqué dans la métabolisme   Tsirkadina, la grave maladie du foie peut entraîner une augmentation importante de la concentration de Mélatonine   (endogène). Il est à noter que sa concentration maximale Mélatonine   les taux plasmatiques obtenus pendant la journée et chez les patients atteints de cirrhose du foie devraient être extrêmement prudents en ce moment. De plus chez les patients avec la cirrhose du foie   Il a été observé une forte diminution de l'excrétion de 6-sulphatoxymelatonin, par rapport au groupe témoin.

Indications

Il est recommandé d'utiliser le médicament Tsirkadin:

• avec le traitement à court terme de l'enseignement primaire insomnie Qui se caractérise par une faible qualité du sommeil chez les patients âgés (55 - 68 ans).

Contre-

Ne pas utiliser le médicament Tsirkadin:

• dans congénitale intolérance au galactose ;
• en présence de   glucose-galactose syndrome de malabsorption ;
• congénital déficit en lactase ;
• à maladies auto-immunes ;
• à   insuffisance rénale ;
• à insuffisance hépatique ;
• à grossesse ;
• à   Lactation (pendant l'allaitement);
• à l'âge de 18 ans;
• à hypersensibilité   à l'un des composants de la formulation.

Les effets secondaires

Lors de la réception de la drogue patients Tsirkadin peuvent ressentir une gêne:

Système cardio-vasculaire :
de marées (rougeur de la peau périodique).

A partir du système digestif:
de douleurs abdominales, constipation, sécheresse de la bouche, des troubles digestifs et des troubles, des vomissements, une augmentation du péristaltisme, la flatulence, la surproduction des glandes salivaires, l'halitose .

Pour la peau:
de hyperhidrose, l'eczéma, érythème, démangeaisons et des démangeaisons, peau sèche, infections des ongles, sueurs nocturnes.

CNS:
de l'irritabilité, l'excitabilité, la fatigue, l'insomnie, les rêves anormaux, la migraine, hyperactivité psychomotrice, des étourdissements, de la somnolence, de l'humeur de la variabilité, un comportement agressif, agitation, pleurs, réveil matinal précoce, augmentation de la libido, troubles de la mémoire, attention réduite, mauvaise qualité du sommeil.

Sur la partie de la vision:
de la réduction de l'acuité visuelle, vision trouble, larmoiement accru .

Sur la partie de l'oreille et du labyrinthe:
de vertiges   un changement dans la position du corps.

Les résultats de laboratoire:
de leucopénie et la thrombocytopénie, l'hyperbilirubinémie, l'hypertriglycéridémie, élévation des enzymes hépatiques, les changements dans les paramètres de laboratoire de la fonction hépatique .

Autres:
de la fatigue, le gain de poids, des crampes musculaires, douleur au cou, le priapisme, la fatigue, les bardeaux, un gonflement .

Instructions sur Tsirkadin (méthode et le dosage)

Tsirkadin médicament est pris par voie orale 1 comprimé une action prolongée, qui contient 2 mg Mélatonine . Les instructions d'utilisation Tsirkadina indiqué qu'il est recommandé de prendre le médicament dans l'après-midi après un repas. Le meilleur plan de traitement selon l'hypnotique est de 3 semaines.

Overdose

Aujourd'hui a pas eu un seul cas de surdosage d'un médicament Tsirkadin. Pendant le groupe de sujets de recherche appliquée Tsirkadin à une dose de 5 mg par jour pendant environ 12 mois. Par conséquent, aucun des sujets n'a montré aucun changement et des effets secondaires graves. Il est prouvé que la demande d'opiacés Tsirkadin une dose journalière dans la plage de 200-300 mg n'a provoqué aucun effet cliniquement significatif secondaires.

Réaction éventuelle d'un surdosage peut être le développement d'une forte envie de dormir Mais puisque la clairance de la substance active varie dans les 12 heures, le symptôme disparaît complètement dans les 10-12 heures après l'administration de l'intérieur hypnotique. Traitement spécial de surdosage est pas nécessaire.

Coopération

Interactions pharmacocinétiques

Il est prouvé que dans le médicament de l'emploi Tsirkadina à des concentrations qui sont nettement supérieures à la dose thérapeutique, mélatonine   est capable d'induire in vitro CYP3A. À ce jour, les experts ne sont pas encore identifié la signification clinique de ce fait et, par conséquent, de conseiller dans le développement de signes d'induction de discuter avec votre médecin la question de réduire les doses de médicaments qui sont appliqués en même temps avec des somnifères.

Même à des concentrations élevées Mélatonine   est pas propre à l'induction d'enzymes CYP1A groupe in vitro. Ainsi, son interaction avec d'autres substances actives probable, mais minime.

Avec une attention particulière pour en faire un hypnotique devrait être patients qui utilisent déjà dans leur régime de médicaments comme la fluvoxamine, comme il l'avait dans l'admission conjointe peut entraîner une augmentation importante de la concentration de   Mélatonine . L'expérience était certainement que la fluvoxamine peut provoquer une augmentation de l'ASC de 15-17 fois, et la Cmax dans le sang à 10-12. Cet effet est obtenu par l'inhibition du métabolisme de la mélatonine ces isoenzymes cytochrome Comme P450 (CYP) - CYP1A2 et CYP2C19.

En outre, la prudence devrait être observée et les patients qui prennent un 5 ou 8-méthoxypsoralène. Cette substance peut également provoquer une augmentation de la concentration de mélatonine à la suite de l'inhibition du métabolisme.
Soulever Mélatonine   Le plasma peut utilisation concomitante de cimétidine (inhibiteur de CYP2D), qui a aussi un effet inhibiteur sur le processus.

On notera que fumeur   réduisant ainsi la concentration de la mélatonine en raison de la stimulation de la CYP1A2.
En outre, consultez votre médecin devrait les patients qui prennent Oestrogènes   ( Contraceptifs   ou un traitement hormonal substitutif), qui provoquent également une augmentation de la concentration de mélatonine.

La raison d'une augmentation significative de l'exposition de la mélatonine peut être des inhibiteurs du CYP1A2 ( quinolones ).
La réduction de la concentration de substance active dans le plasma sanguin peut CYP1A2 inducteurs ( la carbamazépine, la rifampicine ).

La recherche sur les inhibiteurs Tsirkadina d'interaction les prostaglandines, les benzodiazépines, les agonistes, antagonistes Et Antidépresseurs . tryptophane   et éthanol   Il est pas effectué, mais dans la littérature scientifique moderne fournit de nombreux exemples qui ont trait à l'impact de ces substances sur la sécrétion Mélatonine .

Interactions pharmacodynamiques

Les experts conseillent au cours du traitement d'un sédatif à abandonner complètement l'utilisation de alcool Comme à la réception conjointe réduit grandement l'efficacité du médicament.

Tsirkadin peut considérablement augmenter l'effet sédatif des benzodiazépines et hypnotiques non-benzodiazépines. Il est préférable d'abandonner une réception conjointe et Tsirkadina Zaleplon, zolpidem et   Zopiclone Comme la combinaison de ces médicaments peuvent causer des troubles progressive comme l'attention, la mémoire et la coordination.

Augmenter le sentiment de tranquillité et de causer de graves difficultés dans l'exécution de certaines tâches peuvent être combinés Tsirkadina rendez-vous avec des médicaments qui affectent le système nerveux central ( Thioridazine, l'imipramine ).

Il doit également refuser de co-administration avec les AINS.

Conditions de vente

La préparation est disponible en pharmacie sur ordonnance seulement.

Les conditions de stockage

Tsirkadin médicament devrait être stocké dans une portée maximale des enfants et des adolescents à une température ne dépassant pas 25 ° C

Date d'expiration

Le médicament Tsirkadin a une assez grande plate-forme rocheuse vie de 5 ans.

Analogues Tsirkadina

Le principal médicament est analogique Melaxen Mais aussi joui d'une popularité analogues tels que Tsirkadina Melaxen Solde   et Mélatonine .

Avis Tsirkadine

Note moyenne des forums Tsirkadina est échelle de 4, 6 et 5 points.

Les avantages de la drogue les forums des visiteurs comprennent:

• effet doux;
• l'absence de séquelles;
• effet d'économie d'après le cours.

L'inconvénient des panélistes de drogue sont:

• coût élevé.

Après avoir analysé les réponses sur les forums Tsirkadine, nous pouvons conclure que le plus souvent il est utilisé avec les personnes âgées pour se débarrasser de l'insomnie primaire.

Informations sur la préparation Tsirkadin Wikipedia il.

Prix ​​Tsirkadina où acheter

Le prix de détail moyen Tsirkadina en Ukraine est de 540 UAH.

Acheter des médicaments Tsirkadin à Moscou peut être plus de 640 roubles.